• Home
  • Kemi
  • Astronomien
  • Energi
  • Naturen
  • Biologi
  • Fysik
  • Elektronik
  •  science >> Vetenskap >  >> Kemi
    Förstå en cells dörrklocka

    Att utveckla läkemedelsdesign för bättre medicinska effekter kräver en kombination av experimentell och datorsimulerad forskning. Forskare vid Los Alamos National Laboratory, University of Toronto, Kanada, University of California, San Diego och Kwansei Gakuin University, Japan undersöker hur cellulära komponenter kommunicerar med olika närliggande molekyler. I den här bilden, kalcium överbryggar två delar av en cellreceptor, möjligen reglerar dess verksamhet. Kredit:Los Alamos National Laboratory

    Ett multiinstitutionellt projekt för att förstå ett av de viktigaste målen för humanläkemedelsdesign har gett nya insikter om hur strukturell kommunikation fungerar i en cellkomponent som kallas en G-proteinkopplad receptor (GPCR). i princip en "dörrklocka" struktur som varnar cellen för viktiga molekyler i närheten. Att förstå receptorns struktur och funktion djupare kommer att möjliggöra bättre läkemedelsutveckling.

    "Det är ett enormt område av aktiv forskning inom akademi och industri, för om vi kan ta reda på exakt hur GPCR fungerar, då kan vi lättare designa droger för att förändra deras beteende och därigenom kontrollera smärta, hunger, och mer, " sa medförfattaren Christopher Neale, en forskare vid Center for Nolinar Studies vid Los Alamos National Laboratory. "Detta arbete hjälper oss att förstå receptorernas funktion som ett sätt att möjliggöra framtida upptäckt av läkemedel. Till exempel, om kalciumbindning kan stänga av en GPCR, sedan kan man använda den kunskapen i en guidad sökning efter läkemedel som antingen främjar eller hämmar kalciumbindning beroende på det önskade hälsoresultatet."

    GPCR är en familj av membranproteiner som överför information till våra celler. De reagerar på saker som adrenalin och opioiddroger, och de är den största klassen av humana läkemedelsmål. Forskningen rapporterade denna vecka i Naturkommunikation beskriver regleringen av GPCR med fysiologiska joner som natrium, kalcium och magnesium.

    Uppsatsen beskriver in vitro kärnmagnetiska resonansexperiment utförda av Scott Prossers grupp (University of Toronto, Kanada) som identifierade förändringar i dessa receptorer baserat på tvåvärda katjonkoncentrationer. Uppsatsen inkluderar bekräftelse av dessa effekter i levande celler av Roger Sunaharas grupp (University of California, San Diego) och datorsimuleringar som körs i Los Alamos av Neale och Angel E. Garcia för att definiera atomupplösningsmekanismer som kan förklara de experimentella resultaten. Till sist, ytterligare teori av Adnan Sljoka (Kwansei Gakuin University, Japan) visade att de mekanismer som Neale föreslog involverar möjliga typer av strukturell kommunikation genom receptorn.


    © Vetenskap https://sv.scienceaq.com