Molekylär dockning mellan GLP-1-analoger och GLP-1-receptor och DPP-4. Kredit:Wang Peng
Nya glukagonliknande peptid-1 (GLP-1) läkemedel designades och framställdes industriellt av forskare vid Hefei Institutes of Physical Science vid den kinesiska vetenskapsakademin genom molekylär design, stamkonstruktion, isolering och rening och djurförsök, enligt en artikel publicerad i Pharmaceuticals .
"GLP-1-analogerna vi utvecklade har stabila och hypoglykemiska effekter", säger Sun Lei, första författare till tidningen.
GLP-1 kan främja syntesen av betaceller i bukspottkörteln, insulinutsöndring och hämning av glukagonfrisättning, vilket har en god terapeutisk effekt på typ 2-diabetes. Naturligt GLP-1 bryts dock lätt ned av dipeptidylpeptidas-4 (DPP-4) i människokroppen, vilket begränsar dess terapeutiska effekt på typ 2-diabetes mellitus. För närvarande har det globala utgångsvärdet för GLP-1-analoger nått tiotals miljarder dollar, och mycket stabila GLP-1-läkemedel är en forskningshotspot.
I denna studie, på basis av djupgående analys av den molekylära strukturen hos humana GLP-1-, DPP-4- och GLP-1-receptorer, designades en mängd olika GLP-1-analoger som binder till fusionsproteinfragmenten, och sedan höga -renhetsprover framställdes genom industriell produktion.
Djurförsök visade att denna GLP-1-analog effektivt kunde förhindra nedbrytning av DPP-4, och den hypoglykemiska varaktigheten var mer än 24 timmar, vilket tyder på en hög potential för kommersiell användning.
Denna studie ger ett nytt sätt för design och industriell produktion av nya proteinläkemedel baserade på syntetisk biologi. + Utforska vidare
