Termofores i mikroskala för att karakterisera träffar från screening med hög genomströmning:ett europeiskt blyfabriksperspektiv. Kredit:European Lead Factory
En artikel med nytt perspektiv i marsnumret 2018 av SLAS Discovery från biologigruppen vid European Screening Center Newhouse beskriver hur European Lead Factory (ELF), en stor allmänt tillgänglig läkemedelsupptäcktsplattform, använder mikroskala termofores (MST) för att hjälpa till med prioriteringen av små molekylträffar från screening med hög genomströmning.
MST mäter hastigheten och riktningen för biomolekylers rörelse genom en temperaturgradient, som kan förändras när små molekyler binder till dem. Författarna beskriver MST-tekniken, deras analysutveckling och screening arbetsflöden, lärdomar och jämför framgången för MST med andra vanliga biofysiska analystekniker.
Att utveckla användningen av sådana relativt nya teknologier är avgörande för att förbättra effektiviteten i läkemedelsupptäckten. Enligt författarna, de flesta specialister inom läkemedelsupptäckt har krigshistorier om att de försökt utveckla hitsubstanser bara för att ha upplevt kraschande besvikelse, ofta till stora kostnader, när det blev uppenbart påverkade föreningarna målproteinet genom några falska, oproduktiv och i slutändan outvecklingsbar mekanism.
ELF ger ett unikt perspektiv för att utvärdera användbarheten av MST för att undvika denna obehagliga återvändsgränd på grund av omfattningen av deras aktiviteter och det stora antalet och mångfalden av mål som har arbetats med.