Det malariamedicinska läkemedlet Mefloquine, märkt som Lariam och används av många resenärer till tropiska länder, är ett ämne med två olika former av molekyler. En form innehåller den aktiva substansen, men den andra formen orsakar obehagliga biverkningar. Tills nu, det var svårt att separera dessa två former i produktionsprocessen. Men kemister från Radboud University har nu publicerat svaret i den vetenskapliga tidskriften Angewandte Chemie .

Läkemedlet Mefloquine används för att förebygga och behandla malaria. Forskning visar att cirka 10 procent av de kvinnliga resenärerna använde medicinen som användes för en resa till ett område där malaria förekommer. Det är också föreskrivet för små barn. Biverkningarna av läkemedlet inkluderar sömnlöshet och onormala drömmar, för att inte tala om ångest, depression och psykos. Dessa biverkningar kan till och med pågå i flera år efteråt. Det är välkänt att läkemedlet innehåller två olika former av molekyler, varav en är den aktiva substansen, medan den andra är ansvarig för de otäcka biverkningarna.

Speglade molekyler orsakar olika effekter i kroppen

Av praktiska skäl, båda formerna administreras av läkemedlet. Kemist och Ph.D. elev Ton Engwerda förklarar, "Tillverkningen av meflokin skapar en vänsterhänt och högerhänt molekyl; den vänsterhänta molekylen är spegelbilden av den högra molekylen. Även om de kan se så väldigt lika ut, de är inte lika och har olika effekt på människokroppen. Den högerhänta molekylen bekämpar malariaparasiterna, men den vänsterhänta molekylen påverkar det centrala nervsystemet." Ett annat exempel på medicin som administrerar två former av en molekyl är Softenon. I slutet av 1950-talet, det visade sig att drogen orsakar fosterskador hos ofödda barn.

Att separera de goda och dåliga meflokinmolekylerna under produktionsprocessen har visat sig vara extremt svårt. Medan andra ämnen bildar kristaller av antingen högerhänta eller vänsterhänta molekyler, Meflokinkristaller bildas med en blandning av både högerhänta och vänsterhänta molekyler. "Det gav oss en utmaning, säger Elias Vlieg, Professor i fasta tillståndskemi. Under många år, Vlieg har forskat på växande kristaller, letar efter sätt att manipulera hur de växer. "Det har nu gått tio år sedan det upptäcktes hur man förvandlar en blandning av kristaller med vänsterhänta eller högerhänta molekyler till endast en av de två formerna. Detta görs genom att röra om en slurry av kristaller och glaspärlor tills du är kvar med bara en typ av kristall. Men den här tekniken fungerar inte med meflokin."

Meflokin utan biverkningar?

Kemisterna fick då en idé. Först, de skapade ett ämne som liknar meflokin som har de rätta egenskaperna, varefter de delar upp den normala malningsprocessen i två steg. De pumpade kontinuerligt blandningarna mellan två kärl, förutom omrörningen. Efter arton månaders år av försök och misstag, Ph.D. Eleven Ton Engwerda lyckades till slut bara utvinna de goda kristallerna från molekylen. "Jag ville studera ett ämne som är relevant för samhället, och nu har vi lyckats göra det." Kemister vid Radboud University visade att det är fullt möjligt att separera de goda och dåliga molekylerna i meflokin. Om det faktiskt kommer att leda till en förändring i produktionsprocessen är upp till tillverkaren säger Vlieg. Vi har visat att det är möjligt; det är ett principbevis. Vi har utvecklat en metod som andra forskare och tillverkare är mer än välkomna att använda, inklusive för andra droger som ger liknande problem."