Ett forskarlag, anslutna till Sydkoreas Ulsan National Institute of Science and Technology (UNIST) har avslöjat en ny miljövänlig och lågkostnadsmetod för att syntetisera indolopyran, en typ av kväveringsmedel, ingår i cirka 60 % av läkemedel som nyligen har godkänts av FDA.

Förutom att söka efter nya biologiskt aktiva föreningar för upptäckten av nya läkemedel, det är ännu viktigare att utveckla en ny, enkel syntetisk metod för att tillverka dem. En nyligen genomförd studie, knuten till UNIST har rapporterat en ny miljövänlig och billig syntetisk metod för kemiska föreningar som har potential som läkemedel.

I studien, Professor Cheol‐Min Park och hans forskargrupp vid institutionen för biomedicinsk teknik vid UNIST har rapporterat om en ny syntetisk metod för att producera indolopyran, en typ av kväveringsmedel, med användning av ren el. Den nya syntetiska metoden lovar att bli säkrare, mer ekonomiskt och mer miljövänligt än traditionella.

Kväveringföreningar finns i cirka 60 % av de läkemedel som nyligen har godkänts av U.S. Food and Drug Administration (FDA). Dessa föreningar är gjorda av en serie kolatomer som är sammanlänkade för att bilda en komplett ring med en kväveatom inklämd mellan dem. Tillägget av funktionella grupper till dessa föreningar möjliggör syntes av nya läkemedelsupptäckter. Svårigheten med sådan syntes beror på ringformen och typen av funktionella grupper. Indolopyran, som har uppmärksammat många forskare på grund av dess anticancer och antiinflammatoriska effekter, har hittills varit ganska svårt att syntetisera. Det finns för närvarande ingen bästa metod att syntetisera detta, eftersom syntesen för indolopyran kräver en bas och en metallkatalysator, och det förekommer endast vid höga temperaturer.

Teamet har framgångsrikt syntetiserat indolopyran genom att para indoler med de aktiva metylenföreningarna (AMC) genom reaktionen som sker vid anoden eller katoden på en elektrod. Denna syntesmetod använde syre i atmosfären, som förbas vid rumstemperatur, och jodid som en katalysator istället för metaller. Förutom, genom användning av konstant spänningsläge för att upprätthålla en konstant spänning, det löste problemet med funktionella gruppskador, orsakad av hög spänning.

"Till skillnad från den konventionella syntesmetoden, som huvudsakligen bara använder en stolpe, vi kunde framgångsrikt syntetisera den komplexa strukturen av indolopyran, använder både reaktionerna för katoder och anoder, säger Subin Choi (kombinerad MS/Ph.D. vid Institutionen för naturvetenskap, UNIST), studiens första författare.

Density functional theory (DFT) beräkningar utfördes också för att få en djupgående förståelse av reaktionsmekanismen, såväl som principerna för bildning av indolopyran. Deras resultat tyder på att jod och syre oxideras eller reduceras vid elektroderna (katod och anod) för att generera jodradikaler och superoxidradikaler. Och detta leder till bildandet av superoxid som bas.

Baserat på upptäckten, forskargruppen använde samma metod för att syntetisera ställningar av dihydrofuran. Genom användningen av enamin som utgångsmaterial, istället för indoler, de syntetiserade framgångsrikt dihydrofuranter, där syret är inkorporerat i de bildade femkantiga kolringarna.

"Den nya metoden lovar att bli säkrare, mer ekonomiskt och mer miljövänligt än de befintliga syntesmetoderna, " säger professor Park. "Med detta, det kommer att vara möjligt att utveckla en process för att producera bioaktiva ämnen i stora mängder."