Spara ditt silver! Det är bättre att använda för smycken än som en katalysator för droger.

Rice Universitys forskare har utvecklat en mycket förenklad metod för att göra fluorketoner, prekursorer för läkemedelsdesign och tillverkning som vanligtvis kräver en silverkatalysator.

Riskemisten Julian West och doktoranderna Yen-Chu Lu och Helen Jordan introducerade en process för snabb och skalbar syntes av fluorketoner som hittills har varit utmanande och dyra att tillverka.

Deras verk med öppen tillgång pryder omslaget till numret av den 21 februari av tidskriften Royal Society of Chemistry ChemComm .

Labbets nya process ersätter silver med ceriumbaserat cerisk ammoniumnitrat (CAN), som producerar funktionella prekursorer under milda förhållanden på cirka 30 minuter.

"Vi skulle kunna göra partier av detta i ett badkar, sa West.

Cerium har visat en sådan potential i andra laboratorier, och det faktum att det är 800 gånger mer rikligt i jordskorpan än silver gjorde det av stort intresse för Rice-teamet.

"Ketoner är en gateway funktionell grupp i molekyler som du kan använda för att göra olika saker, som anti-cancerföreningar, sa West, som kom till Rice 2019 med finansiering från Cancer Prevention and Research Institute of Texas och utsågs till en Forbes 30 Under 30 vetenskap "game changer" förra året.

"De är ett bra fotfäste att förvandla till en alken eller en aromatisk ring, " sade han. "Den viktiga delen av detta dokument är att vi införlivar fluor i dessa fragment. Fluor är ett intressant element och ganska rikligt, men det används knappt inom biologi.

"Fluor har några extrema egenskaper:det är otroligt elektronegativt, så det håller fast vid sina elektroner, "Sade West. "Det gör det svårt för enzymer i biologiska processer att hantera dem i läkemedel som anti-cancermolekyler."

Väteatomer i läkemedelsmolekyler är lätta för levern att bearbeta, men att ersätta dem med fluor "är som pansarplätering i den positionen, " sa han. "Det hjälper droger att hålla mycket längre i kroppen, så du behöver inte ta lika mycket. Det är önskvärt för kemoterapeutika." Han noterade att atorvastatin (aka Lipitor), en av de vanligaste ordinerade läkemedlen i USA, innehåller fluor för samma ändamål.

"Vi vill lägga fluor på specifika platser i molekylen där vi vet att det kommer att göra skillnad, och denna funktionella ketongrupp tillåter oss att göra det, " sa West. "Folk har använt en silverkatalysator, men processen kräver mycket silver, det tar lång tid vid hög temperatur och det måste göras under en noggrant kontrollerad kväve- eller argonatmosfär.

"Vår process är billig hinkkemi, och vi tror att reaktionen är klar på cirka fem minuter, " sa han. "Men vi lämnar det för 30, bara för att vara säker."

Processen är mycket skalbar. "När Yen-Chu tredubblade det ursprungliga receptet, han fick exakt samma resultat, " sa West. "Det är sällsynt i den här typen av reaktioner."