Ett antal läkemedel – från insulin till cancerkemoterapi – kan endast tillföras via injektioner, som är mycket svårare för patienterna än att ta en enkel tablett eller piller. Det kan också bli dyrare, eftersom denna typ av läkemedel måste förberedas mycket noggrant och ibland endast kan administreras i en klinisk miljö.

Ravikumar Majeti, PhD, en professor i farmaceutiska vetenskaper vid Texas A&M Irma Lerma Rangel College of Pharmacy, och hans team arbetar på ett sätt kring detta problem. De tror att nanosystem (små partiklar som kan interagera med celler) är svaret på att leverera dessa typer av svåradministrerade läkemedel oralt, och de tror att de har hittat ett sätt, vilket de har rapporterat i en artikel som publicerades i dag i tidskriften Vetenskapliga rapporter .

På många sätt, teamet har tagit del av befintlig kunskap för att formulera en ny läkemedelsbärare. Forskargruppens övergripande tillvägagångssätt, riktad läkemedelsleverans från nanosystemet, är en populär metod inom modern farmakologi, eftersom små material kan få läkemedlet dit det behövs mycket bättre än vad traditionella metoder kan.

Problemet är, de nuvarande metoderna för riktad läkemedelstillförsel använder ligander som måste konkurrera ut de ligander som finns naturligt i kroppen. Å andra sidan, Kumars teams nanopartiklar binder icke-konkurrenskraftigt, vilket betyder att cellerna fortfarande kommer att ta upp partikeln även om de är mättade med naturligt förekommande ligander. För att uppnå den icke-konkurrenskraftiga aktiva transporten, Kumar-teamet använde gambogsyra, en naturprodukt som är känd för sin förmåga att döda cancerceller.

"Vår strategi är icke-konkurrenskraftig aktiv transport, "Sa Kumar. "Dessa nanosystem har förmågan att passera tarmbarriären för att nå andra delar av kroppen och förbli i cirkulation under lång tid." Denna förmåga att korsa tarmbarriären i tillräckliga mängder har varit ett stort problem med orala läkemedel – och en del av varför insulin, till exempel, injiceras, inte sväljas. I detta fall, nanopartikeln gör att kroppen själv hjälper läkemedlet att absorberas.

"Sättet vi sätter ihop dessa saker är helt nytt, "Sa Kumar. "Detta tillvägagångssätt möjliggör utvecklingen av bärarsystem som inte har någon motsvarighet i världen av konkurrerande ligander."

Systemet kan också penetrera blod-hjärnbarriären, som kan ha viktiga konsekvenser för läkemedel som behöver nå hjärnan - att attackera hjärntumörer, till exempel.

"Vi kan finjustera nanosystemen för att matcha sjukdomen i fråga, " sa Gangula Raghu, PhD, en av forskarna i Kumars labb och en medförfattare till uppsatsen. "Det är också relativt enkelt att justera tidpunkten för frisättningen av läkemedel, antingen snabbt eller långsamt, beroende på patientens behov. Till exempel, sådana system kan utformas för att gynna diabetespatienter genom att underlätta lever (lever) och perifert insulin i en enda dos."

Exakta koncentrationer av det aktiva läkemedlet och liganddensiteten på partikeln kan också "justeras" genom att kontrollera förhållandet mellan funktionella och icke-funktionella polymerer. Detta kan ses som att tillsätta både riktigt socker (den "funktionella polymeren") och konstgjorda sötningsmedel (den "icke-funktionella polymeren") till ditt iste. Om du försöker få i dig exakt ett visst antal kalorier, du kan lägga till mer eller mindre riktigt socker för att nå det målet. För att drycken ska få samma konsistens och sötma, du skulle sedan lägga till konstgjorda, kalorifria sötningsmedel för att kompensera skillnaden. Samma grundläggande teori gäller för att få precis rätt mängd aktiv medicin.

"Vi tror verkligen att dessa små partiklar kommer att öppna upp nya vägar för receptormedierad oral leverans av dåligt lösliga och permeabla föreningar som utgör cirka 40 procent av de nya kemiska enheterna som kräver specialiserade leveranssystem, sa Meenakshi Arora, PhD, en annan medlem av Kumars labb och medförfattare till papper.

"Jag är glad över att det här arbetet är mycket översättbart till kliniken, " lade Prabhjot Saini till, PhD, en annan labbmedlem och medförfattare till studien. "Vårt arbete är mycket applicerbart på faktiska patienter i behov av livräddande medicin - och de är anledningen till att vi gör det vi gör."