• Home
  • Kemi
  • Astronomien
  • Energi
  • Naturen
  • Biologi
  • Fysik
  • Elektronik
  •  science >> Vetenskap >  >> Kemi
    Ta itu med cancer på ground zero med designermolekyler

    En grafisk representation av den nya molekylen (gula pinnar) som interagerar med "glidklämman" (grön yta). Kredit:University of Adelaide

    En ny molekyl designad av forskare vid University of Adelaide visar stort lovande för framtida behandling av många cancerformer.

    Den nya molekylen riktar sig framgångsrikt mot ett protein som spelar en viktig roll i tillväxten av de flesta cancerformer. Detta proteinmål kallas prolifererande cellkärnantigen (PCNA), annars känd som den mänskliga glidklämman.

    "PCNA krävs för DNA-replikation och är därför nödvändigt för att snabbt dela cancerceller, " säger projektledaren Dr John Bruning, Senior forskare vid universitetets institut för fotonik och avancerad avkänning (IPAS).

    "PCNA håller maskineriet som kopierar DNA. DNA:t glider genom mitten av detta munkformade protein där det replikeras.

    "Om vi ​​kan hämma verkan av detta protein, cellerna kan inte göra DNA, så de kan inte dela sig. Detta är verkligen att ta itu med cancer på ground zero. Det stoppar celldelning och tacklar därför cancer på sin mest grundläggande nivå.

    "Vi vet också att PCNA är "överuttryckt" – eller gör för många kopior – i 90 % av alla cancerformer. Det betyder att det är ett potentiellt mål för att hämma tillväxten av flera cancerformer, inte bara några få utvalda.

    "Och viktigast av allt, detta protein muterar sällan vilket innebär att det är mindre sannolikt att utveckla resistens mot en läkemedelshämmare."

    Forskningen, i samarbete med University of Wollongong, har publicerats i Kemi—A European Journal .

    Det multidisciplinära teamet på IPAS designade en molekyl som kan interagera med PCNA, erbjuder en lovande ny strategi för design av en PCNA-hämmande anti-cancerbehandling.

    "I den här studien, vi har tagit ett proteinfragment som naturligt interagerar med PCNA och omvandlat det med smart kemi till en läkemedelsliknande molekyl, " säger huvudförfattaren Dr. Kate Wegener, Ramsay postdoktor vid University of Adelaides School of Biological Sciences.

    "Vi har ändrat dess kemi för att skydda den från nedbrytning som det naturliga proteinet, och så att det fungerar bättre."

    Den nya molekylen visar ökad styrka jämfört med andra PCNA-hämmare, och kommer sannolikt att visa färre biverkningar.

    "På grund av det speciella tillvägagångssätt vi har använt för att förvandla ett naturligt protein till en läkemedelsliknande molekyl, det fixar till PCNA lättare och dess verkan är specifik för detta protein, " säger Dr Bruning.

    "Detta är en första. Det är den första i den här typen av hämmare och det kommer att bana väg för en ny klass av läkemedel som hämmar spridningen av cancerceller."


    © Vetenskap https://sv.scienceaq.com