Osaka University forskare visade en reduktiv alkyleringsmetod för funktionalisering av substituerade aminer med väte, som effektivt katalyseras av ofarliga huvudgruppskatalysatorer. Deras reaktion genererade vatten som den enda biprodukten. Den presenterade reaktionen är mycket mångsidig och miljövänlig, och förväntas därför tillämpas på breda områden av kemisk syntes. Dessa fördelar kommer att bidra till att etablera en screening med hög genomströmning av potentiella läkemedelskandidater.

Forskare från Osaka University utvecklar en grön och hållbar metod för reduktiv alkylering av multipla substituerade aminer

Aminer är en viktig del av vår vardag; ett faktum som stöds av antalet bioaktiva molekyler, inklusive naturprodukter, läkemedel, och jordbrukskemikalier som innehåller aminmotiv. Därför, utvecklingen av grönt, hållbar, och avfallsminimerade metoder för syntes av aminer och aminosyror, använda lättillgängliga katalysatorer och mindre giftiga reagens, är fortfarande en betydande utmaning.

En grupp forskare från Osaka University har nu utvecklat en praktisk och miljömässigt ofarlig metod för funktionalisering av multipla substituerade aminer. Deras resultat publicerades i Journal of the American Chemical Society .

"Aminer finns i många bioaktiva molekyler, så att kunna funktionalisera dem med en godartad katalysator och väte är ett attraktivt tillvägagångssätt som gör det möjligt för forskare att realisera utmanande molekylära transformationer, " Sensuke Ogoshi, en av motsvarande författare, kommentarer "Tills nu, detta har varit en betydande utmaning; dock, vår metod har visat mycket effektiv syntes av en mängd olika aminer inklusive aminosyror."

Deras reduktiva alkyleringsmetod använder väte direkt, vilket resulterar i generering av vatten som den enda biprodukten, vilket säkerställer att metoden är atomeffektiv och ren. Dessutom, deras metod kan effektivt funktionalisera aminer som har ett brett utbud av substituenter, inklusive karboxyl, hydroxyl, ytterligare amino, primär amid, och primära sulfonamidgrupper, som har visat sig vara utmanande utgångsmaterial för tidigare rapporterade procedurer.

"Den enkla experimentella proceduren bör bredda omfattningen av potentiella reaktionssubstrat, " sa Yoichi Hoshimoto, annan motsvarande författare. "Våra resultat kan bidra till en snabb och effektiv expansion av bioaktiva aminbibliotek."

Grönare syntetiska metoder bör ge en möjlighet för det mänskliga samhället att mer harmoniskt samexistera med den naturliga världen. I detta avseende den nuvarande miljövänliga processen för direkt funktionalisering av aminosyror med väte kommer att bana väg för framtiden för kemisk syntes.