Läkemedel är utvecklade för att fungera bra för de flesta människor, men de vars genetiska sammansättning får dem att metabolisera medicin för snabbt behöver ofta högre doser av de läkemedel de tar för att de ska vara effektiva. För andra, metabolismprocessen kan skapa giftiga biprodukter, leder ofta till obehagliga biverkningar.

Dock, ett team av forskare under ledning av University of Virginia kemiprofessor W. Dean Harman har utvecklat en ny metod för att tillverka läkemedel som kan minska dosmängder och biverkningar, leder till dramatiska förbättringar av säkerheten och effekten av nya läkemedel

I en tidning som publicerades förra veckan i Natur , Harman och hans kollegor, kemiprofessor Brooks Pate vid UVA och Xiaoping Wang vid Oak Ridge National Laboratory nära Knoxville, Tennessee, beskriva en ny metod för att strategiskt tillsätta deuterium, en väteisotop, till bensen, en aromatisk förening som vanligen finns i råolja - en kritisk del av beredningen av farmakologiskt aktiva föreningar.

"Med vår metod, vissa väteatomer i en läkemedelsmolekyl kan ersättas med en nära släkting som kallas deuterium, " Sa Harman. "Deuteriumet fungerar nästan exakt som väte, men det bildar bindningar med kol som bara är lite starkare. Detta kan bromsa ned den hastighet med vilken ett läkemedel bryts ner i kroppen och kan förändra vilka föreningar som läkemedlet bryts ned till.

"Konsekvensen är att den deutererade medicinen kan leda till lägre doser som krävs, och det kan bli färre biverkningar."

Nyligen, en förening som heter Deutetrabenzine blev det första deutererade läkemedlet som vann FDA-godkännande för behandling av Huntingtons sjukdom; dock, tidningen förklarar, nuvarande metoder för att införliva deuterium under läkemedelssyntesprocessen kan vara svåra att mäta.

"Vi kunde kvantitativt tilldela inte bara positionerna för deuteriumatomerna på atomnivå, "Harmans medförfattare, Xiaoping Wang, förklarade, "men bestäm också exakt hur många som tillsattes på varje sida av bensenmolekylen."

Uppsatsen riktar sig inte till ett visst läkemedel eller program, Harman sa, "Snarare, vi utvecklar ett nytt verktyg som läkemedelskemin en dag kan använda för att skapa nya varianter av befintliga läkemedel eller helt nya läkemedel – nya antivirala medel, antibiotika, läkemedel mot cancer, etc."

Harmans team samarbetar redan med ett stort läkemedelsföretag för att börja testa möjliga leads för utveckling av nya läkemedel.

"Forskningsprojektet har också lett till ett spännande samarbete med UVA:s forskargrupp Pate, som har utvecklat toppmoderna verktyg inom rotationsspektroskopi för analys av produkter av den typ som vi tillverkar, "Sade Harman. "Dessa isotopologer kan vara mycket svåra att upptäcka med andra metoder."