En trio forskare vid Université de Montréal har upptäckt ytterligare två polymorfer för ROY, vilket ger det totala antalet till 10. I deras tidning publicerad i Journal of the American Chemical Society , Alexandre Levesque, Thierry Maris och James Wuest, beskriv processen de använde för att skapa polymorferna och varför de tror att de har hittat ett nytt sätt att öka polymorf mångfald.

Polymorfer är föreningar som har mer än en kristallin form - de har samma sammansättning men olika strukturer och egenskaper, såsom olika färger och smältpunkter. Tidigare forskning har visat att många polymorfer har unika och önskvärda egenskaper, bland dem löslighet och stabilitet. Sådana egenskaper har lett till deras utbredda användning i farmaceutiska tillämpningar.

Vissa kemister har föreslagit att alla föreningar är polymorfa, men att utforska möjligheterna har varit utmanande på grund av svårigheten att utveckla tillförlitliga kristallisationsprocesser. Men värdet av polymorfer är tillräckligt stort för att driva forskare att söka efter fler polymorfer i föreningar som redan används – ett sådant exempel är ROY (röd/orange/gul) – en föregångare till olanzapin, ett läkemedel som används för att behandla psykiska sjukdomar. Ända tills nu, den hade åtta kända polymorfer. I denna nya ansträngning, forskarna har utvecklat ett sätt att skapa två till, vilket ger det totala antalet till 10. Forskarna noterar också att den nuvarande metoden för att kristallisera föreningar av intresse är genom uttömmande screening, vilket är mycket arbetsintensivt. De föreslår att processen de använde (som är baserad på blandad kristallsådd med hjälp av molekylära härmar) lovar som ett värdefullt verktyg i fältet eftersom det har öppnat dörren till ökad polymorf mångfald.

Arbetet av teamet i Kanada involverade att bereda flera föreningar som var nära ROY i form och molekylstorlek, men hade lite olika sammansättningar. De utsatte sedan var och en av föreningarna för mättade ROY-lösningar medan de blandades i kristallsåddprodukter. Att göra det resulterade i strukturella förändringar av föreningarna och kristallisering i en ny form - de beskriver polymorferna som bleka orange nålar. Forskarna rapporterar att deras ansträngningar har gjort det möjligt för ROY att återta titeln som föreningen med flest polymorfer, enligt Cambridge Structural Database.

© 2020 Science X Network