Ett team av kemister från Florida State University har utvecklat ett snabbare sätt att syntetisera en klass av föreningar som vanligtvis används i utvecklingen av nya mediciner.

Biträdande professor i kemi och biokemi Joel M. Smith publicerade tillsammans med doktoranden Thiago Grigolo och grundutbildningen Ariana Subhit en artikel i tidskriften Organiska bokstäver som beskriver processen. Denna nya reaktion använder lättillgängliga material och slår samman dem med alkynylbyggstenar med utsökt selektivitet för att syntetisera dihydropyridiner och piperidiner, viktiga ringar som innehåller kol, väte och kväve.

Forskare över hela världen gör ofta syntetiska versioner av naturligt förekommande organiska föreningar och förvandlar dem till terapier. Vanligen, kemister använder vanligtvis en piperidinring som startställning att bygga på för att skapa nya läkemedel. Substituerade versioner av piperidinringar kan vara svåra att syntetisera, speciellt när substitutionsmönster och molekylärt utrymme blir mer och mer krävande att komma åt.

Smed, Grigolo och Subhit skapade en enklare, snabbare process som kemister kunde använda för att producera piperidinringar snabbare och därmed påskynda läkemedelsutvecklingen. Med hjälp av deras metod, de kunde också asymmetriskt syntetisera en mängd piperidinrelaterade produkter som aldrig tidigare har syntetiserats i laboratoriemiljö.

"Att kunna bygga en mängd olika piperidiner är av stort intresse för kemister, "Sa Smith. "Vi försöker skapa en verktygslåda med kemiska reaktioner som man kan använda för att bygga en piperidin."

För att selektivt kontrollera stereokemin i denna nya reaktion, teamet fäste ett aminosyraderivat till en specifik plats på piperidinen som gjorde det möjligt för dem att kontrollera resultatet av kopplingshändelsen. Inspirerad av hur enzymer använder aminosyror för att kontrollera kemiska reaktioner i en biologisk miljö, utnyttjandet av aminosyror för att ge selektivitet gör processen praktisk och ekonomisk. Detta var viktigt i deras asymmetriska konstruktion av naturprodukten lupinin, en kemisk förening som kan användas för att störa nedbrytningen av vissa neurotransmittorer.

"Det var väldigt effektivt, " sa Smith.

I framtiden, teamet hoppas kunna använda denna process på en mängd andra föreningar som har ännu större värde.

"Det finns många potentiella applikationer, " sa Grigolo. "Också, sedan vi lade ut det där, vem som helst kan använda den."

Smith sa att lagets slutmål är att göra en mängd olika processer som är lättillgängliga för andra forskare som arbetar med att utveckla läkemedel för alla typer av tillstånd. Smith noterade att hans studenter kunde utföra dessa reaktioner, så vilken branschkemist som helst skulle lätt kunna använda det i läkemedelsutveckling.

"Vi vill att det ska vara praktiskt, ", sa han. "Mycket kemi är nytt men inte praktiskt eftersom människor inte har tillgång till esoteriska enheter som behövs för att göra det. Vi vill att det ska vara tillgängligt."