• Home
  • Kemi
  • Astronomien
  • Energi
  • Naturen
  • Biologi
  • Fysik
  • Elektronik
  •  Science >> Vetenskap >  >> Kemi
    Ny teknik införlivar kol-14 i ett enda steg för säkrare och effektivare läkemedelsupptäckt
    Metallkatalyserade metoder för utbyte av kolisotop med karboxylsyror. a , Tidigare tillvägagångssätt var karbonylativa eller karboxylativa utbytesmetoder som involverade användning av radioaktiva [ 14 C]CO2 eller [ 14 C]CO-gaser (NPhth, ftalamid). b , Konceptet som utforskas i detta arbete involverar att utnyttja ett katalytiskt, dynamiskt funktionellt grupputbyte för att få tillgång till märkta läkemedel. Katalysatorn måste påverka den reversibla reduktiva elimineringen av acylklorider utan främmande CO (steg A) och genomgå reversibel CO-deinsättning (steg B) utan eliminering av β-hydrid (steg C) eller gasformig CO-förlust. c , Detta arbete har lett till en brett användbar, dynamisk funktionell grupputbytesreaktion för radiomärkning av karboxylsyror med en enda enkel 14 C källa. [Cl], in situ klorering. Kredit:Nature Chemistry (2024). DOI:10.1038/s41557-024-01447-7

    McGill-forskare har upptäckt en säkrare och effektivare teknik för att testa nya läkemedel medan de är under utveckling.



    "Eftersom det här tillvägagångssättet är så mycket mer strömlinjeformat, kan det hjälpa till att påskynda detta steg i läkemedelsutvecklingsprocessen och göra det mindre farligt eftersom det krävs en undersökning av distributionen och ödet för ett läkemedel i kroppen för att en läkemedelskandidat ska bli godkänd", säger Bruce A. Arndtsen, en James McGill-professor som undervisar vid Institutionen för kemi vid McGill och är seniorförfattare på tidningen som beskriver den nya processen, publicerad nyligen i Nature Chemistry .

    "Denna forskning ersätter vad som kan vara en dagar lång, farlig och kostsam process med en enkel och säker process som bara kräver några timmar", tillägger José Zgheib, en Ph.D. kandidat i Arndtsen-gruppen vid McGill University som arbetade med projektet.

    Innan ett läkemedel kommer ut på marknaden testas det för att säkerställa att molekylerna når de lämpliga områdena i kroppen. Detta görs vanligtvis genom att lägga till en radioaktiv atom (t.ex. kol-14) till läkemedlet så att dess rörelse genom kroppen kan spåras. Lite som en GPS kan användas för att spåra djurs rörelser.

    Men att göra det innebär för närvarande en komplicerad process i flera steg där kol-14-atomen tillhandahålls i form av radioaktiv kolmonoxid eller koldioxidgaser, som är både mycket svåra och farliga att arbeta med. Gasen införlivas sedan i syntesen av medicinen som testas, vilket gör en av dess kolatomer kol-14.

    McGill-forskare har utvecklat en ny teknik för att införliva kol-14 i läkemedelskandidaterna i ett enda steg. Genom att använda en katalysator har de kunnat byta ut ett kol som redan finns i läkemedlet (i form av en karboxylsyra) med ett kol-14 från en liknande typ av donatormolekyl. Mer allmänt belyser gruppens arbete inom området ett potentiellt kraftfullt framväxande tillvägagångssätt för att modifiera läkemedel direkt via metallkatalyserade utbytesreaktioner.

    En tillhörande forskningsinformation publiceras också i tidskriften Nature Chemistry .

    Mer information: Garrison Kinney et al, A metal-catalysed functional group metatese approach to the carbon isotope märkning av karboxylsyror, Nature Chemistry (2024). DOI:10.1038/s41557-024-01447-7

    Kolisotopbyte för farmaceutisk radiomärkning genom metallkatalyserad funktionell gruppmetates, Naturkemi (2024). DOI:10.1038/s41557-024-01449-5

    Journalinformation: Naturkemi

    Tillhandahålls av McGill University




    © Vetenskap https://sv.scienceaq.com