En av nyckelpersonerna i utvecklingen av organisk kemi var den tyske kemisten Friedrich Wöhler. År 1828 syntetiserade Wöhler urea, en förening som finns i urin, från oorganiska utgångsmaterial. Detta experiment motbevisade den utbredda uppfattningen på den tiden att organiska föreningar endast kunde produceras av levande organismer.
Under de kommande decennierna gjorde organiska kemister betydande framsteg i att förstå strukturen och reaktiviteten hos organiska föreningar. Utvecklingen av nya analytiska tekniker, såsom kärnmagnetisk resonans (NMR) spektroskopi och masspektrometri, gjorde det möjligt för kemister att identifiera och karakterisera organiska föreningar med ökande precision.
Under 1900-talet blev organisk kemi ett stort forskningsområde, med tillämpningar inom ett brett spektrum av industrier, inklusive läkemedel, livsmedel, plaster och bränslen. Idag är organisk kemi ett stort och komplext område, med uppskattningsvis 10 miljoner kända organiska föreningar.