Även om det inte var exakt samma förening, använde de forntida egyptierna, grekerna och indianerna alla pilbark för att behandla smärta och feber. Detta berodde på närvaron av salicin , en förening som kroppen omvandlas till salicylsyra.
Senare extraherade forskare och syntetiserade salicylsyra, som visade sig vara effektiv men hade obehagliga biverkningar.
År 1897 syntetiserade den tyska kemisten Felix Hoffmann acetylsalicylsyra, vilket var mer effektivt och hade färre biverkningar. Detta blev grunden för det moderna aspirinet vi känner idag.