Forskare i Japan och Schweiz har visat att nanobärare med högt beställda, vanliga interna kärnstrukturer (medföljande α-helixer) är mer effektiva för att leverera läkemedel till målmål i mössens kroppar. En välstrukturerad micellkärna förhindrar tidig oönskad upplösning av nanobäraren i blodomloppet.
Användningen av små narkotika-laddade nanobärare för säkerheten, riktad leverans av läkemedel till utsedda delar av kroppen har fått mycket press de senaste åren. Mänskliga försök med nanokarriärer riktade mot tumörer i bukspottskörteln, till exempel, har nu nått fas tre i ett antal länder. Nanobärarna själva bildas av självmonterande polymerer, eller miceller, skapad kring en kärna som innehåller läkemedlet. Det är avgörande att skapa miceller som är strukturellt robusta, eftersom de lätt påverkas av sin omgivning på väg genom kroppen.
Nu, Kazunori Kataoka och medarbetare vid University of Tokyo, tillsammans med forskare i Japan och Schweiz, har avslutat en studie av micellkärnor och hur den inre kärnstrukturen påverkar deras förmåga att effektivt leverera läkemedel i möss.
Vissa tidigare konstruktioner av micelle har visat defekter, löser sig för tidigt i kroppen och tillåter läkemedelsdistribution i andra organ istället för att en koncentrerad dos når måltumören. Forskarna syntetiserade tre typer av miceller från ett polymermaterial som kallas PEG-b-P (Glu), var och en med olika optisk aktivitet. Två av micellstrukturerna bildades högordnat, regelbundna strukturer i kärnan i kombination med cisplatin, ett kemoterapimedicin. Den tredje typen antog en mer slumpmässig kärnstruktur.
De fann att den optiskt aktiva micellen med regelbundna buntar av så kallade a-helixer i kärnan behöll sin struktur under en längre tid, begränsa risken för utspädning. Den högordnade kärnan hjälpte också till att kontrollera frisättningen av läkemedlet när det nått sitt mål. Detta stod i direkt kontrast till micellen med slumpmässig kärnstruktur, som sönderdelades snabbt i mössens blodomlopp.
Teamet tror att de försiktiga, skräddarsydd montering av micellkärnor, samt övervägd design av det omgivande skyddande yttre skalet, kommer att bidra till att effektivisera nanobärare.