Upphovsman:CC0 Public Domain
Sedan utvecklingen av insulin för att hantera diabetes, apotekare har längtat efter att skapa ett insulinpiller. Tidigare försök har misslyckats eftersom insulin inte överlever de hårda förhållandena i mag-tarmsystemet (GI) och inte lätt kan passera GI-väggen. Forskare vid University of Utah Health utvecklade en proof-of-concept-teknik med hjälp av nanopartiklar som kan erbjuda en ny metod för orala mediciner. Resultaten publiceras online i tidningen 8 augusti ACS Nano .
"I läkemedelsvärlden, detta har betraktats som den heliga gralen, "sa du Han Bae, Ph.D., professor Farmaceutik och farmaceutisk kemi vid U of U Health och seniorförfattare på tidningen.
Nanomedicin är ett växande medicinskt område som levererar små partiklar (nanopartiklar) för att bära läkemedel för att behandla en mängd olika tillstånd, inklusive cancer. Dessa behandlingar ges vanligen intravenöst, eftersom fasta nanopartiklar har en dålig absorption i kroppen.
Bae och hans team modifierade ytan av nanopartiklarna med glykolsyra, en gallsyra som hjälper kroppen att absorbera fett i tunntarmen.
Glykolsyran fungerar som en kappa, låter nanopartikeln glida inkognito genom slemhinnan i tunntarmen. Preliminära bevis tyder på att beläggningen hjälper nanopartiklarna att binda till proteiner som låter dem röra sig i tarmens lymfatiska system där det kan komma åt blodomloppet.
"Nanopartiklar förväntades inte absorberas genom lymfsystemet, "sa Kyoung Sub Kim, Ph.D., en postdoktoral forskningsassistent i Baes laboratorium och första författare på tidningen. "Lymfocytleverans av nanopartiklar gör att ett brett spektrum av läkemedel kan appliceras genom denna metod."
Kredit:ACS
Utan denna kemiska kappa, endast sju procent av nanopartiklarna absorberas och kommer in i blodströmmen. Med denna nya teknik, biotillgängligheten ökade sju gånger. Bae noterar att det tar ungefär en till tio timmar för nanopartiklarna att visas i blodomloppet.
Bae och hans kollegor fann storleken på nanopartiklar. De matade gnagare med orala nanopartiklar i två storlekar (100 eller 250 nm) i doser från 1 till 20 mg/kg. Förvånande, större nanopartiklar absorberades inte mindre väl. Dos, dock, påverkade inte upptaget av nanopartiklar i kroppen.
För att övervaka nanopartikelrörelsen, forskarna anbringade en röd fluorescenslapp på de behandlade partiklarna och såg hur partiklarna cirkulerade genom kroppen.
Nanopartiklar är små - tiotusen gånger mindre än huvudet på en nål. Inom medicin, forskare utformar dessa partiklar för att söka upp sjuka celler för direkt behandling, minska skadorna för risken för skador på friska celler. Forskare har länge sökt ett sätt att leverera en oral dos nanopartiklar för att göra dessa behandlingar mer tillgängliga för patienter.
Bae noterar att detta arbete fortfarande är i de inledande stadierna och att mer arbete krävs för att flytta resultaten från djurstudier till kliniska prövningar. Som ett bevis på konceptet, forskarna använde polystyren -nanopartiklar som inte är lämpliga för klinisk användning eftersom partiklarna inte försvinner eller utsöndras från kroppen.
"Detta är grundforskning med breda framtida tillämpningar, "Bae sa." Vårt arbete är en springbräda. "