Ett nytt antitrombosläkemedel baserat på magnetitnanopartiklar utvecklat vid ITMO University har framgångsrikt testats på djur. Prekliniska studier visade läkemedlets höga effekt och brist på biverkningar. Koagelupplösningstiden för det nya läkemedlet är 20 gånger kortare än traditionella mediciner. Området för tillåtna koncentrationer är mycket högt, och den minsta dosen av den aktiva substansen som krävdes för att uppnå effekten var 100 gånger mindre än vanligt. Resultaten publiceras i Tillämpade material och gränssnitt .

För närvarande, trombosrelaterade tillstånd är fortfarande den vanligaste dödsorsaken. Det finns två konventionella behandlingssätt:kirurgi, kräver ett komplex, högriskoperation, eller trombolytika. Även om denna klass av läkemedel dök upp som en behandlingsmetod för cirka 40 år sedan, det är inte utbrett på grund av de biverkningar som uppstår vid systemisk användning. För att undvika dessa effekter, verkan av trombolytika bör lokaliseras, vilket innebär att läkemedlet måste levereras direkt till blodproppen. För att göra detta, forskare använder magnetiska nanopartiklar.

Forskare vid ITMO University utvecklade trombolytika baserade på magnetitnanopartiklar belagda med heparin och urokinas. Magnetit är en biokompatibel järnoxid med uttalade magnetiska egenskaper. Därför, magnetitpartikelrörelse kan styras av ett magnetfält. Urokinas är ett första generationens trombolytikum med enkla molekyler, överkomliga priser och effektivitet nästan lika med nyare läkemedel. Så snart nanopartiklarna med urokinas injiceras i blodet, de kan skickas till platsen för koagelbildning med hjälp av ett magnetfält. När koageln förstörs, magnetfältet stängs av, och nanopartiklarna omfördelas till levern och mjälten och, slutligen bort.

"Vi fokuserade initialt på enkla och billiga ämnen för att göra slutprodukten överkomlig. Eftersom urokinas och magnetit är lika laddade, vi var tvungna att använda en länk. Vi väljer heparin, ett antikoagulantia som ofta kommer med trombolytika för att tunna ut blodet. Vanligtvis, heparin hämmar urokinas, men vi lyckades undvika denna effekt. Prekliniska prövningar visade att vi också lyckades uppnå hög effektivitet och minimera biverkningar, " kommenterar Arthur Prilepskii, medlem av SCAMT Laboratory vid ITMO University.

Det nya läkemedlet klarade framgångsrikt prekliniska studier inklusive toxicitet, allergenicitet, mutagenicitet och immuntoxicitetstester. Inga biverkningar identifierades under djurförsök. Området för tillåtna läkemedelskoncentrationer visade sig vara mycket högt, medan den minsta dosen av urokinas, nödvändigt för att uppnå en terapeutisk effekt, var ungefär två storleksordningar lägre än vid införandet av det vanliga urokinaset. Dessutom, koagelupplösningstiden var 20 gånger kortare.

"Prekliniska prövningar genomfördes som en del av Pharma 2020-projektet. Projektet omfattade 3 etapper under 2 år, under vilken syntesen av läkemedlet optimerades. Dessutom, vi studerade noggrant kemiska egenskaper effektivitet och säkerhet för den nya medicinen, " konstaterar Anna Fakhardo, forskare vid SCAMT Laboratory vid ITMO University.