Syntes av makrocyklerna2 och3:skissen representerar den uppskattade strukturen för komplex2/vitD3och självmontering av komplex2/vitD3. Reagens och betingelser:i–2-merkaptoetansulfonsyranatriumsalt (2-merkaptoättiksyra), NaH, DMF, 100°C. Upphovsman:Kazan Federal University
Den vetenskapliga gruppen ledd av professor Ivan Stoikov har varit engagerad i supramolekylär kemi i mer än 20 år och är välkänd inom yrkeslivet. Forskningsgruppens huvuduppdrag är att studera nya, biologiskt signifikanta material erhållna på basis av makrocykliska föreningar.
På senare år har deras arbete har fokuserat på en ny klass av makrocykliska föreningar, pelare [5] arenes.
I en färsk tidning, teamet rapporterade det första exemplet på användningen av vattenlösliga makrocykliska system baserade på pelar[5]arenderivat (para-cyklofaner) som självmonterande biomedicinska vitamin D3-tillförselsystem. Ett utmärkande drag för denna utveckling är en ökning i storleksordningen av den slutliga arbetskoncentrationen av vitamin D3 i vatten, vilket gör det möjligt att använda läkemedlet i en högre dos och en mindre dos i volym. En annan särdrag är makrocykel/D3 -partiklarnas "smarta" beteende i vatten. I en lösning, det finns stabila partiklar av vitamin D3 i nanostorlek dispergerade i vatten, men så fort vattnet avdunstar, en nanoporös film (supramolekylärt polymersystem) som består av en makrocykel och vitamin D3 bildas på ytan.
Således, författarna lyckades skapa en mycket koncentrerad, vattenlöslig form av vitamin D3 på grund av bildandet av nanostora partiklar som erhålls genom att inkapsla vitaminet i pelarens hålighet[5]aren med efterföljande association. På grund av dessa partiklars förmåga att självmontera på ett kontrollerat sätt (association), det blir möjligt att välja administreringssätt för vitamin D3, beroende på människokroppens egenskaper. En nyckelfunktion hos sådana system är toxiciteten hos själva komponenterna. Detta komplexa arbete har visat att de tillämpade makrocykliska systemen baserade på pelar[5]aren är helt giftfria för människokroppen.
Vitaminer i D -gruppen syntetiseras internt av kroppen när de utsätts för solljus. Men om produktionen av D-vitamin i kroppen inte är tillräcklig, sedan, i regel, stödjande terapi ordineras med tillägg av kosttillskott med D-vitamin till den dagliga kosten. Problemet med kosttillskott är att det är svårt att beräkna den nödvändiga koncentrationen och strikt följa kosten. Användningen av "smarta" kosttillskott som kan släppa ut en viss mängd vitamin på ett kontrollerat sätt under lång tid är en brådskande uppgift för läkemedelsindustrin och tar bort ovanstående olägenheter. Således, stabila nanoskala makrocykel/D3-partiklar i vatten kan användas som ett smart kosttillskott med långvarig verkan. Med andra ord, en dos kan ge en konstant tillförsel av vitamin D3 till kroppen under lång tid utan upprepat intag.
Resultaten visade en unik egenskap hos de erhållna makrocykel/D3-systemen för att bilda nanoporösa filmer på ytan när lösningen torkar. Sådana system beskrevs i litteraturen för bara några år sedan, men det finns praktiskt taget inga exempel på användningen av sådana system inom medicinen. En utmärkande egenskap hos dessa nya nanoporösa filmer är förmågan att skydda inkapslat vitamin D3 från aggressiv ultraviolett strålning. Nackdelen med att använda rent vitamin D3 på hudytan är dess snabba förstörelse av ultraviolett ljus. Det fortsatta arbetet kommer att fokusera på att studera egenskaperna hos detta material.