Genom att snabbt vända effekterna av en opioidöverdos räddar naloxon liv - om det är tillgängligt vid rätt tidpunkt. För att eliminera detta element av slumpen undersöker forskare sätt att ha medicinen tillgänglig i kroppen innan den behövs.

I en proof-of-concept-studie i Nano Letters , har ett team designat injicerbara nanopartiklar som frigjorde naloxon när de triggades av blått ljus. I experiment med möss aktiverades detta system en månad efter injektionen.

Sedan den började för mer än två decennier sedan har opioidepidemin tagit en enorm vägtull på människors liv. Bara under 2022 uppskattar U.S. Centers for Disease Control att cirka 80 000 människor dog av överdoser som involverade opioider. Denna klass av läkemedel, som inkluderar både naturligt framställda och syntetiska föreningar, binder till specifika receptorer i hjärnan och undertrycker andningen när de tas i stora mängder.

Naloxon blockerar effekterna av opioider genom att binda till samma receptorer. För närvarande levereras medicinen som en injektion eller en nässpray som måste tas så snart som möjligt efter en överdos. Med utgångspunkt i forskning om sätt att kontrollera tidpunkten för läkemedelsleverans, försökte Daniel Kohane och kollegor utveckla ett nanopartikelbaserat system som vårdgivare skulle kunna injicera under huden på någon med opioidmissbruk för att leverera naloxon, om den personen skulle behöva medicinen .

Kohanes team skapade nanopartiklarna genom att fästa molekyler av naloxon till en polymer som anses vara säker för människor, vilket gör medicinen tillfälligt inert. Kopplingen mellan naloxon och polymeren gjordes med en ljuskänslig molekyl som kallas kumarin.

Ljus med en våglängd på 400 nanometer, som det mänskliga ögat uppfattar som blått, lossnade kumarin från naloxonet, vilket gjorde det möjligt för det att fritt röra sig till receptorer och blockera effekten av opioider. Intensiteten av blått ljus som krävs för att dela den kemiska bindningen gör det osannolikt att solljus eller omgivande ljus inomhus av misstag utlöser systemet, säger forskarna.

Efter att ha injicerat möss med nanopartiklarna och opioidmorfinet fann forskarna att de kunde vända morfinets effekter genom att exponera huden på injektionsstället för ett blått LED-ljus i två minuter. Teamet lyckades också frigöra naloxon från samma ställe på möss tre gånger under 10 dagar.

Även om dess effektivitet minskade något, fortsatte systemet att motverka morfin upp till en månad efter injektionen. Med ytterligare utveckling skulle den tidslinjen kunna förlängas, enligt forskarna. De noterar också att den blå lysdioden som behövs för att släppa ut naloxonet skulle kunna införlivas i ett armband och eventuellt till och med bäras över injektionsstället för att göra behandlingen så effektiv som möjligt.

Mer information: Reversering av opioideffekter på begäran med ett injicerbart ljusutlöst polymer-naloxonkonjugat På begäran vändande av opioideffekter med ett injicerbart ljusutlöst polymer-naloxonkonjugat, nanobokstäver (2023). DOI:10.1021/acs.nanolett.3c03426

Journalinformation: Nanobokstäver

Tillhandahålls av American Chemical Society