Potentiella läkemedel som verkar lovande i labbet, men visa inte någon aktivitet hos en person:de kostar branschen otroligt mycket tid och pengar. Det är därför Indira Nederpelt fokuserar på ett mer effektivt sökande efter nya läkemedel i sin doktorsexamen, genom att bestämma kinetiken för ett potentiellt läkemedel tidigare i läkemedelsutvecklingsprocessen.

Betydelsen av kinetiken

Många sjukdomar kan behandlas genom att aktivera eller blockera en viss receptor i kroppen med ett läkemedel. "I decennier var ett läkemedels affinitet huvudfokus för läkemedelsupptäckten - attraktionen mellan molekylen och receptorn, säger Nederpelt. "Sedan de senaste tio åren, vissa forskare föredrar att titta på den hastighet med vilken en molekyl binder till receptorn och hur länge den molekylen stannar på receptorn – även kallad kinetiken. Det finns fortfarande många skeptiker, men i min forskning visar jag hur viktig denna kinetik faktiskt är.'

Från millisekunder till timmar

"Den huvudsakliga konsensus inom mitt område är att kinetiken för olika läkemedel är ungefär densamma. Som ett bevis på konceptet utvecklade jag nya analyser och visade med dessa analyser att läkemedels kinetik kan variera enormt:vissa läkemedel binder till receptorn på millisekunder, andra behöver minuter och ibland till och med timmar, ' förklarar Nederpelt. I det ideala fallet, ett antal undantag uteslutna, ett läkemedel binder snabbt till receptorn och stannar där länge. Om så är fallet, en patient kan ta medicinen mindre ofta, till exempel bara en gång i veckan istället för två gånger om dagen.

Endogena ämnen

'Under min doktorsexamen tänkte jag, glömmer vi inte något? säger Nederpelt. "Vår kropp producerar endogena ämnen. När dessa ämnen binder till receptorn, läkemedlet kan inte binda denna receptor. Om du inte tar med detta i din forskning, chansen är stor att en potentiell drog plötsligt inte visar någon aktivitet i människokroppen. Därför, Jag tittade på två receptorer i min forskning, så kallade G-proteinkopplade receptorer.' För första gången, Nederpelt bestämde kinetiken för de endogena ämnen som hör till dessa receptorer. Den endogena substansen som tillhörde den första receptorn verkade slående långsam. Av de två endogena ämnen som tillhör den andra receptorn, en visade sig vara snabb och en visade sig vara långsam.

Situationen i kroppen

"Genom att bestämma kinetiken för de endogena ämnena, du kan förutsäga mer exakt vilka molekyler som är lovande som läkemedel, ' förklarar Nederpelt. Om en endogen substans binder till receptorn mycket snabbt, ett läkemedel behöver binda till receptorn ännu snabbare för att kunna utföra sitt arbete. Jag hoppas att denna forskning visar andra forskare hur viktig kinetiken för både medicinen och de endogena substanserna är. Min ambition är att bestämning av kinetiken ingår i läkemedelsföretagens standardtester. Genom att göra det kan vi snabbare få ut bättre läkemedel på marknaden och hjälpa framtidens patient, avslutar Nederpelt.