Forskare från RUDN University deltog aktivt i utvecklingen av en kemisk förening för att stoppa kramper under epileptiska anfall. Resultaten av studien publicerades i Kiralitet .

Epilepsi är en kronisk neuralgisk sjukdom som orsakar krampanfall hos människor och andra djur. Patogenesen för denna sjukdom är paroxysmala urladdningar i hjärnans nervceller som orsakar kramper. Antikonvulsiva medel hjälper till att stoppa den epileptiska passformen. Läkemedlet i sig är ett pulver som löses i vatten och injiceras i en person som upplever ett sådant anfall.

För att få ett nytt antikonvulsivt medel, forskare har utvecklat en förening med kiralitet - en asymmetrisk kolatom med en konfiguration som är inkompatibel med molekylens vänstra och högra former - detta är analogt med skillnaden mellan vänster och höger hand. Således, den närmaste miljön i det kirala centrum är en tetraeder - en vanlig trigonal pyramid i mitten av vilken det finns en kiral kolatom och vid dess hörn är substituenter - atomer eller grupper av atomer som ersätter väteatomer i kolvätefragment. Kiraliteten i denna konstruktion är att dessa fyra substituenter är olika arrangerade i rymden relativt varandra. Med andra ord, om vi isolerar enskilda 3D-modeller av dessa tetraeder från molekylens struktur och försöker kombinera dem, de kommer inte att sammanfalla.

"Ett av de viktigaste områdena i vår vetenskapliga forskning är kemikalier som har potentiell biologisk aktivitet. I det här fallet, de studerade föreningarna har en specifik aktivitet - de är antikonvulsiva medel. Detta är en gemensam egenskap för föreningar av denna klass, men för att föreningar ska visa dessa egenskaper mer effektivt, de måste vara kiralt (optiskt) rena - det vill säga de asymmetriska centra för alla molekyler i den totala substansmassan måste ha samma konfiguration. Det publicerade dokumentet ägnas åt metoden för separation av racemiska blandningar som innehåller molekyler med olika absoluta (R eller S) konfigurationer av kirala kolatomer, "sa kemisten Victor Khrustalev från RUDN University.

Forskare syntetiserade och studerade strukturen för 3-etyl-2-fenylpyrrolidin-2-1 (EPP) som visade antikonvulsiv aktivitet. Föreningen kan existera i tre former:som två kiralt rena R / S -stereoisomerer och ett racemat - en blandning av molekyler med olika R- och S -konfigurationer i det asymmetriska centrumet.

Alla tre formerna visar biologisk aktivitet i varierande grad. Författarna fann att föreningen effektivt hjälper till att stoppa kramper endast när det är kiralt rent - det vill säga den innehåller molekyler av endast en konfiguration, antingen R eller S. När föreningen produceras under normala förhållanden, en racemate bildas alltid, vilket gör det svårt att använda i medicinsk praxis.

Under arbetets gång, forskarna syntetiserade föreningen med den önskade kemiska formeln i form av en racemat, vilket bekräftades med metoderna för NMR och IR -spektroskopi. Sedan, med användning av högupplöst vätskekromatografi, författarna delade den racemiska blandningen i optiskt rena stereoisomerer. Således, forskarna separerade de nödvändiga formerna av en given kemisk förening, som senare kan fungera som grund för ett nytt läkemedel. Forskarna bekräftade att det finns molekyler med endast en konfiguration i de isolerade formerna efter att ha undersökt dem med hjälp av röntgendiffraktionsanalys.