• Home
  • Kemi
  • Astronomien
  • Energi
  • Naturen
  • Biologi
  • Fysik
  • Elektronik
  •  science >> Vetenskap >  >> Kemi
    Nya mycket selektiva antitumörfotodynamiska terapimedel syntetiseras

    Strukturen för det föreslagna fotosensibiliserande konjugatet. Upphovsman:Lobachevsky University

    Ett team av forskare från Lobachevsky University (Nizhny Novgorod, Ryssland) under ledning av professor Alexei Fedorov, ordförande för avdelningen för organisk kemi, arbetar för att skapa en ny generation riktade mot cancer mot fotodynamisk terapi.

    I dag, det finns många sätt att bekämpa cancer. Problemet är att varje cancerfall är unikt på sitt sätt, och det finns ingen enda vinnande behandlingsstrategi. Läkare kan försöka kombinera olika terapier och observera det bästa svaret på deras kombination.

    På allmänt använd behandlingsmetod är fotodynamisk terapi. "I denna metod, en fotosensibilisator injiceras i blodomloppet eller appliceras på det drabbade området av huden, och används för att förstöra tumörer. När denna molekyl aktiveras av ljus, ett antal kedjeprocesser initieras som resulterar i tumörcellernas död, "Noterar Fedorov.

    Dock, Det finns några problem i samband med tillämpningen av detta tillvägagångssätt. Nuvarande fotosensibiliserande läkemedel har ett antal allvarliga fördelar, men en betydande nackdel:Selektiviteten av deras ackumulering i tumörvävnad är mycket låg. Med andra ord, när dessa läkemedel ges till patienten, de fördelas nästan jämnt mellan friska vävnader och de som påverkas av tumörer. Det är helt uppenbart att denna balans bör flyttas mot dominerande ackumulering i tumörer. Nuvarande insatser av forskare i många länder är inriktade på att uppnå detta mål.

    Konfokala bilder av celler efter inkubation med fotosensibiliseraren. Upphovsman:Lobachevsky University

    För att lösa detta problem, teamet av professor Fedorov använde begreppet "konjugaternas kemi, "molekyler som består av flera aktiva delar. Forskarna bestämde sig för att kombinera de terapeutiska egenskaperna hos klassiska fotosensibilisatorer baserade på naturlig klorofyll med mycket selektiva molekyler baserade på riktade läkemedel. Tanken är enkel nog:att syntetisera två separata molekyler med olika men viktiga egenskaper, och kombinera dem sedan för att producera en molekyl med en hel uppsättning egenskaper. Som ett resultat av detta tillvägagångssätt, en signifikant förbättring av de farmakologiska parametrarna för nya läkemedel förväntades, på grund av den riktade delen av molekylen.

    Med hjälp av forskarna från Research Institute of Chemistry of Macroheterocyclic Compounds (Ivanovo), utgångsmaterialet isolerades för att skapa den fotosensibiliserande delen av konjugatet från Arthrospira blågröna alger. Baserat på detta material, de riktade föreningarna erhölls vid Lobachevsky University.

    Biologiska tester utförda på cell- och djurmodeller vid Lobachevsky University Biophysics Department har visat att de syntetiserade molekylerna ackumuleras tiotals gånger mer effektivt och snabbare än molekyler som endast innehåller fotosensibiliseringsdelen. Resultaten av detta arbete som publicerades i European Journal of Medicinal Chemistry i januari 2018 öppna möjligheterna för att skapa en ny klass av läkemedel för fotodynamisk terapi.

    Dock, detta var bara den första etappen av projektet. Efter att ha fått de första positiva resultaten, ett stort fält öppnar för att optimera molekylens struktur för att minska toxiciteten hos läkemedel och öka deras selektiva effekt på tumörvävnader.

    För närvarande, arbete pågår för att skapa nästa generation av fotosensibiliserande konjugat som kommer att överträffa sina föregångare i de flesta aspekter. Senare, prekliniska försök planeras för de mest effektiva nya föreningarna.


    © Vetenskap https://sv.scienceaq.com