Forskare vid Kanazawa University rapporterar i ACS Omega en lovande kombination av radioisotopbärande molekyler för användning inom radioteranostik – en diagnos och behandlingsmetod baserad på kombinationen av medicinsk bildbehandling och intern strålbehandling med radioaktiva element.

Radioisotoper, atomer som visar radioaktivitet, kan användas för att diagnostisera och behandla cancer. För diagnos, radioisotoper som avger gammastrålar används på grund av deras penetrerande förmåga, under behandling, isotoper som avger alfapartiklar, beta partiklar, eller liknande cellgiftsstrålning används. Cytotoxicitet hänvisar till förmågan att döda eller skada celler; I detta fall, cancerceller.

På senare år har ett tillvägagångssätt som kombinerar terapi och diagnos baserad på radioisotoper, kallas radioteranostik, har fått fäste. Nyckelidén är att både den diagnostiska och den terapeutiska isotopen kan levereras till en tumör genom att fästa den på samma bärarmolekyl. Nu, Kazuma Ogawa från Kanazawa University och kollegor har syntetiserat ett radioteranostiskt system med astatin (At-211) som alfa-partikelavsändare och jod (I-123) som gammastrålningskälla.

Ett fåtal molekyltyper kan användas som radioisotopbärare. Ogawa och kollegor använde en peptid (en biomolekyl som består av en kedja av aminosyror) som bärare för både astatin- och jodisotopen. Specifikt, de arbetade med en peptid som innehöll den så kallade RGD-sekvensen av aminosyror. RGD-motivet spelar en viktig roll i cellmembranbindning; dess cellvidhäftande aktivitet gör den till en bra komponent för att designa molekyler för att rikta in sig på tumörer.

De termanostiska bärarmolekylerna syntetiserades genom en serie kemiska reaktioner, det sista steget är en halogenering - ersättandet av en viss molekylär komponent med en halogen. (Både astatin och jod är halogener, har liknande kemiska egenskaper.)

Efter den framgångsrika syntesen av At-211- och I-125-bärarmolekylerna, forskarna testade deras beteende in vivo. De injicerade samtidigt de två föreningarna i tumörbärande möss, och tittade på biofördelningen av de radioaktiva isotoperna – det vill säga, i vilka delar av kroppen de förekommer, och hur rikligt. Huvudfynden var att de At-211- och I-125-märkta RGD-peptiderna uppvisade biodistributioner som var mycket lika, med hög ansamling i tumören — en förutsättning för att fungera som ett termanostiskt system. (En annan jodisotop, I-123, förutses vara den diagnostiska radioisotopen, men I-125 har en mycket längre halveringstid, vilket gör det lättare att arbeta med i de aktuella experimenten.)

Ogawas och kollegors arbete är ett viktigt steg framåt i utvecklingen av radioteranostik. Citerar forskarna:"Denna metod skulle kunna tillämpas på andra peptider som är direkt inriktade på cancer. Dessutom, framtida ansträngningar bör fokuseras på tillämpning av andra radiohalogener ... som positronemitter för PET [positron-elektrontomografi] avbildning ... "