En RUDN -kemist i samarbete med kollegor från N.D. Zelinsky Institute of Organic Chemistry och N.K. Koltsov Institute of Developmental Biology (IDB), RAS har utvecklat en ny metod för syntes av isoxazolderivat – ämnen som destabiliserar celldelningsprocessen och potentiellt kan bli grunden för nya cancerläkemedel. Den nya metoden bygger på användning av lättillgängliga reagenser och kräver inga höga temperaturer. Verket publicerades i European Journal of Organic Chemistry .

Många moderna läkemedel mot cancer är giftiga, svåråtkomlig och/eller mycket dyr. Dessutom, tumörceller kan utveckla resistens mot de läkemedel som används. Därför, forskare studerar molekylers biologiska egenskaper för att få fram nya antitumörläkemedel med optimala egenskaper. En av de vanliga metoderna för att söka efter sådana läkemedel är testning av analoger av ämnen som redan visade antitumöraktivitet. Sådana ämnen inkluderar, särskilt, isoxazolderivat som hämmar - "stänger av" - Hsp90-proteinet, som är nödvändigt för tumörcellers överlevnad. Dock, föreningar av denna klass är otillgängliga på grund av komplexiteten i syntesförfarandet, som kräver, särskilt, fullständig frånvaro av vattenmolekyler, och reagensen är dyra och giftiga.

RUDN-kemist Viktor Khrustalev och hans kollegor utvecklade en metod för syntes av isomerer av dessa ämnen, det är, de föreningar som är identiska i atomsammansättning men olika i arrangemanget av atomer i rymden. Lättillgängliga derivat av arylnitrometaner och kloroacetamider användes som råmaterial, och själva reaktionen utfördes vid temperaturer som inte översteg 80 grader vid atmosfärstryck och krävde inte vattenfria betingelser.

De erhållna ämnena hade anticanceraktivitet, men till skillnad från prototypföreningarna, de inhiberade inte Hsp90 -protein. Deras verkningsmekanism är baserad på destabilisering av celldelningsprocessen eftersom de förhindrar bildandet av mikrotubuli, som är viktiga i celldelningsprocessen.

Taxolderivat, ett av de mest använda antitumörmedlen, har samma verkningsmekanism. Baserat på de föreningar som erhållits av forskarna, det är möjligt att skapa ett substitut för en dyr, otillgängliga och mycket giftiga derivat av taxol vid behandling av cancer.