I en kruka, vid rumstemperatur, kemister vid Rice University kan göra värdefulla farmaceutiska prekursorer som de säger kan förändra branschen.

Rice-gruppen av kemisten László Kürti introducerade en billig organisk syntesteknik som katalyserar överföringen av kväveatomer till olefiner, omättade organiska föreningar även kända som alkener.

Exponerade kväveatomer är avgörande för läkemedelsupptäckten. Risprocessen kombinerar kväve- och väteatomer i triangulära aziridinprodukter som är lätt tillgängliga för att reagera med andra medel.

Viktigast av allt, Kürti sa, är att hans labbs organokatalytiska aziridineringsprocess överför kväve till olefiner som inte redan har modifierats, eller funktionaliserad.

"Dessa oaktiverade olefiner är råvarukemikalier, men mycket svår att funktionalisera, " sa han. "Vi kan göra det nu med den här kemin under operativt enkla och milda förhållanden."

Att förvandla dem till kvävehaltiga små molekyler gör dem mycket mer användbara, han sa. "Du kan sedan omvandla dem till mer komplexa molekyler, " sade han. "Dessa N-H aziridiner är viktiga byggstenar."

Labbet presenterade sin nya aziridineringsteknik i Naturkatalys .

Kürti och hans besättning har tagit steget mot denna punkt i flera år, först eliminera dyra katalysatorer från processen att överföra kväve till arylmetaller, och senare ta enoletrar och överföra kväve till dem för att göra aminoketoner, ett råmaterial för den kemiska industrin.

"Den direkta amineringen av enoletrar var ett bra genombrott eftersom vi inte behövde någon katalysator, ", sade han. "Lösningsmedlet främjade den faktiska kväveöverföringsprocessen. Sedan frågade vi om vi kunde ersätta de för närvarande använda ädelmetallkatalysatorerna med en liten organisk molekyl till bara en bråkdel av kostnaden för att tillverka aziridiner."

Den nya studien ger ett definitivt ja. "Det här har varit en dröm för oss länge, sa Kürti.

Kürti och postdoktor och medförfattare Zhe Zhou uppskattade att den kommersiellt tillgängliga organiska småmolekylära katalysatorn som behövs för processen är cirka 4, 000 gånger billigare än de rodiumbaserade katalysatorer som används allmänt. De gör också processen mer hållbar.

"Alla tror att katalys är svaret på våra problem, och i många fall är det sant, " sade Kürti. "I en svår reaktion, en liten mängd katalysator kommer att påskynda processen och spara tid och pengar.

"Men många människor glömmer kostnaden för katalysatorn, och om det är hållbart, " sa han. "Tyvärr, det har blivit ganska tydligt att vi använder högvärdiga katalysatorer som innehåller ädla metaller. Världsutbudet är begränsat, och priserna på dessa metaller är i bästa fall oberäkneliga."

Risprocessen kommer med en nackdel, dock. "Det är långsammare än den rodiumkatalyserade processen, " sa Kürti. "Det vi avslöjar här tar ungefär sex timmar i rumstemperatur, där den rodiumkatalyserade processen, beroende på underlaget, varierar mellan 10 minuter och en halv timme.

"Du ger definitivt upp lite där, " sa han. "Men sex timmar är acceptabelt om du gör stora partier. Det är vad jag hoppas att folk kommer att känna igen på sikt."

Kürti hoppas kunna förfina processen för att kontrollera hur kvävet fäster till olefinen och sedan, i tur och ordning, kontrollera den väsentliga kiraliteten, eller handenhet, av produkten. Läkemedlets kiralitet är avgörande för hur väl det fungerar, Om överhuvudtaget.

Tills dess, den nuvarande processen kan vara av stort intresse för industrin, han sa.

"Enklare tillgång till tidigare svåra att erhålla prekursorer kan faktiskt påverka de sammansatta strukturerna som kemister kommer att göra i labbet, "Kürti sa. "Enkla procedurer som är enkla att använda tenderar att dominera i läkemedelsutveckling."