Forskare från Skoltech Center for Energy Science and Technology (CEST) och Institute for Problems of Chemical Physics vid Russian Academy of Sciences har i samarbete med forskare från katolska universitetet i Leuven (Belgien) utvecklat en enstegsmetod för att få vatten- lösliga fullerenföreningar med anmärkningsvärda biologiska egenskaper, såsom förmågan att effektivt undertrycka humant immunbristvirus (HIV).

Ovanliga molekylära former av kol, C ₆₀ och C ₇₀ fullerener är formade som en fotboll och en rugbyboll, respektive, beroende på antalet atomer i molekylen. Fullerenbaserade föreningar har länge ansetts ge en bra grund för nya läkemedel, tack vare deras starka antivirala, antibakteriell, antitumör- och antioxidanteffekter.

Nackdelen är att fullerener är helt olösliga i vatten, som förhindrar deras användning inom medicin. De existerande klassiska metoderna för syntes av vattenlösliga föreningar direkt från fullerener ger låga produktutbyten genom flera komplexa steg av syntesen. Därför, dessa metoder är ineffektiva och kan knappast fungera för produktion i industriell skala av vattenlösliga fullerenföreningar för farmaceutiska tillämpningar.

Teamet som leds av CEST Professor Pavel Troshin har lång erfarenhet av syntes av vattenlösliga fullerenderivat. I deras senaste studie, de föreslog en effektiv enstegsmetod för att producera stabila vattenlösliga fullerenderivat som uppvisar hög anti-HIV-aktivitet. Den nya metoden möjliggör ett högt utbyte på nästan 100 % och kräver ingen långvarig och arbetskrävande kromatografisk rening, vilket öppnar upp nya horisonter för att syntetisera fullerenderivat i vilken skala som helst för att passa läkemedelsindustrins behov.

"Även om hög antiviral aktivitet av fullerenderivat upptäcktes för över 20 år sedan, dessa unika föreningar är för svåra att få, och av denna anledning, har varit otillgängliga för kliniska prövningar. Vi hoppas att vår enkla enstegsmetod för att syntetisera vattenlösliga fullerenföreningar kommer att hjälpa till att lösa detta problem och ta oss ett steg närmare att skapa effektiva antivirala läkemedel på grundval av dessa, " säger den första författaren till tidningen och Skoltech doktorand Olga Kraevaya.

Teamets senaste forskning öppnar nya möjligheter för riktningsdesign av vattenlösliga fullerenderivat med en specificerad uppsättning egenskaper, som, på längre sikt, kommer att bidra till att marknadsföra den nya generationens läkemedel baserade på dessa föreningar.