Här är en uppdelning:
* enzymer är biologiska katalysatorer som påskyndar kemiska reaktioner. De har en specifik aktiv plats där substratet binder.
* underlag är molekylen som enzymet verkar på.
* Konkurrenskraftiga hämmare är molekyler som liknar underlaget i form och struktur. De binder till det aktiva stället för enzymet men genomgår inte någon reaktion.
Hur det fungerar:
1. Den konkurrerande hämmaren binder till det aktiva stället för enzymet och blockerar underlaget från att komma åt det.
2. Eftersom hämmaren är bunden kan enzymet inte katalysera reaktionen med underlaget.
3. Inhibitor-enzymkomplexet är vanligtvis reversibelt, vilket innebär att hämmaren kan lossna från enzymet.
4. Effekten av konkurrensinhibitorn är koncentrationsberoende. En högre koncentration av hämmare leder till att fler enzymmolekyler är bundna och därmed en större hämning av reaktionen.
Konsekvenser:
* reducerad reaktionshastighet: Närvaron av en konkurrerande hämmare bromsar reaktionshastigheten genom att förhindra att substratet bindas till enzymet.
* ökat km värde: KM är en konstant som återspeglar enzymets affinitet för dess substrat. I närvaro av en konkurrerande hämmare ökar det uppenbara KM-värdet eftersom det tar en högre koncentration av substrat för att uppnå halvmakimal hastighet.
* vmax förblir oförändrad: Medan reaktionshastigheten reduceras, förblir reaktionens maximala hastighet (VMAX) opåverkad eftersom underlagskoncentrationerna i mycket höga substrat kan överföra hämmaren för bindning till det aktiva stället.
Exempel:
* metotrexat är en konkurrerande hämmare av dihydrofolatreduktas, ett enzym involverat i DNA -syntes. Det hämmar tillväxten av snabbt delande celler, såsom cancerceller.
* Statins är konkurrenskraftiga hämmare av HMG-CoA-reduktas, ett enzym involverat i kolesterolbiosyntes. De sänker kolesterolnivån i blodet.
Sammanfattningsvis bromsar konkurrerande hämmare kemiska reaktioner genom att fysiskt blockera underlaget från bindning till enzymets aktiva ställe. Detta leder till en reducerad reaktionshastighet, ökat km -värde, men oförändrad Vmax.
