Teamet under ledning av professor Dr Klaus Kümmerer har nu lyckats utveckla antibiotika av denna klass av ämnen som blir ofarliga i miljön genom naturlig nedbrytning.

Ciprofloxacin är ett allmänt använt bredspektrumantibiotikum. Bara i Tyskland 33 ton av dem ordineras inom human- och veterinärmedicin. Både felaktig kassering och ofullständig metabolisering efter administrering innebär att den frisätts efter användning praktiskt taget oförändrad till miljön – ett öde som den delar med många andra aktiva farmaceutiska ingredienser. Även små koncentrationer av detta antibiotikum stimulerar tillväxten av resistenta bakterier. Nu, forskare vid Leuphana University of Lüneburg, ledd av professor Klaus Kümmerer, en expert på hållbar kemi och resurser, har utvecklat och försöker patentera antibiotika, som blir inaktiva genom naturlig nedbrytning när de väl har utsöndrats. "Detta är första gången som en ny aktiv ingrediens har utvecklats specifikt för att vara både effektiv och miljövänlig. Vi har nu en ny aktiv ingrediens som fungerar i provröret, men är ännu inte en fulländad drog, ", sa Kümmerer. Denna utgångspunkt ger nu möjlighet för läkemedelstillverkare att skapa ett "grönare" apotek.

Sedan ciprofloxacin, som många andra antibiotika och aktiva farmaceutiska ingredienser, bryts inte ned biologiskt i miljön, det ackumuleras som en aktiv ingrediens i avloppsslam, vatten eller sediment. Dess användning i djurhållning gör att den kan komma åt jorden i flytande gödsel, där matgrödor absorberar det. Således, det bidrar sannolikt till att sprida antimikrobiell resistens. "Benign by design" är svaret från teamet från Leuphanas Institute for Sustainable Chemistry and Environmental Chemistry på denna massiva förorening som hotar miljön. Benign by Design -metoden innebär att nya aktiva ingredienser planeras från början för att göra dem mer miljövänliga.

Leuphanaforskarna har arbetat i fem år med utvecklingen av ett antibiotikum som bryts ned efter medicinsk användning. Med andra ord, eftersom den inte längre är aktiv, det följer att det inte bidrar till utvecklingen av resistens i miljön. Sedan 2014, den tyska federala miljöstiftelsen (Deutsche Bundesstiftung Umwelt) har subventionerat projektet med cirka 460 euro, 000. Ciprofloxacin valdes som startmolekyl på grund av dess frekventa användning och långvariga exponering för miljön. Utmaningen kemisterna står inför:Den aktiva ingrediensen är tänkt att sönderfalla efter dess medicinska applicering, men det måste förbli tillräckligt stabilt i exempelvis blodomloppet. Detta uppnåddes genom att specifikt modifiera ciprofloxacins kemiska struktur för att uppfylla båda kraven.

Efterfrågan på biologiskt nedbrytbara aktiva farmaceutiska ingredienser är betydande, eftersom de aktiva ämnen som används för närvarande orsakar allvarliga miljöföroreningar. Dr. Christoph Leder från Kümmerers team förklarar att "Om man ville späda ut de mängder som används enbart i Tyskland på ett år ner till en säker koncentration, man skulle behöva volymen av sju gånger Bodensjön."

Redan 2015, forskarna från Lüneburg lyckades förbättra den biologiska nedbrytbarheten av propranolol, en allmänt använd aktiv ingrediens mot högt blodtryck från betablockeraregruppen. Professor Kümmerer hoppas att tack vare forskningens framgång, biologisk nedbrytbarhet av antibiotika och andra aktiva farmaceutiska ingredienser i miljön kommer nu att bli ett nytt godkännandekriterium för läkemedel, eftersom genomförbarheten framgångsrikt har visats.