Biofarmaceutik som består av mellanmolekyler, till exempel, peptid- eller nukleinsyraaptamerer, har uppmärksammats som lovande molekylära metoder vid nuvarande läkemedelsupptäckt.

Ett stort problem med sådana läkemedel för terapeutiska tillämpningar är att halveringstiden för deras cirkulerande plasma inuti kroppen är för kort. Helst, en exakt konjugering av Fc-fragmentet av humana antikroppar med läkemedel skulle förlänga halveringstiderna. Praktiskt taget, konjugationen mellan de komplicerade molekylerna är fortfarande omogen.

Nu, Masumi Taki och kollegor vid University of Electro-Communications (UEC), och Ajinomoto Co. Inc. har etablerat en enkel och effektiv semisyntesmetod för att erhålla biofarmaceutika-Fc-konjugat.

En kombination av kemoenzymatisk ny reaktion (dvs. NEXT-A-reaktionen) följt av välkänd klickreaktion gav nästan 100% konvertering; och den N-terminala specifika exakta konjugeringen av Fc-fragmentet med olika typer av biofarmaceutika identifierades entydigt med flera metoder inklusive deconvoluted masspektrometri.

Ett Fc-konjugerat (peptidiskt) läkemedel syntetiserat med denna metod ledde till en lång cirkulerande plasmahalveringstid inuti möss samtidigt som den bibehöll sin ursprungliga biologiska aktivitet.

Den beskrivna Fc-konjugeringsplattformen kan tillämpas på många sorters biofarmaceutika med olika molekylära modaliteter.