Forskare vid Tokyo University of Agriculture and Technology (TUAT) i Japan och Mount Allison University i Kanada har utvecklat en effektivare metod för att ta fram de byggstenar som behövs för antibiotika och cancerläkemedel.

De publicerade sina referentgranskade resultat online den 16 augusti före den tryckta upplagan av den 14 september Kemisk kommunikation , en tidskrift från Royal Society of Chemistry.

Byggstenarna som forskarna ville utveckla bättre kallas polyenunderstrukturer.

"Polyensubstrukturer är allestädes närvarande ramverk i många naturliga produkter och farmaceutiska molekyler, sa Masafumi Hirano, pappersförfattare och professor i tillämpad kemi vid TUAT. "Även om mycket uppmärksamhet har ägnats dessa understrukturer under det senaste decenniet, de är fortfarande svåra att förbereda."

De nuvarande beredningsmetoderna är långa, med flera steg i varje fas. Den första är vad som kallas iterativ korskoppling, där två föreningar får reagera, vilket resulterar i en ny förening och överskott av avfall. Den nya föreningen kopplas sedan med en annan förening och så vidare, tills den önskade polyenstrukturen är framställd. Vid varje koppling, föreningarna måste förberedas för att reagera, och, enligt Hirano, tiden varje steg tar är inte ekonomisk.

För att korrigera denna ineffektiva process, Hirano och hans team utvecklade en "one-pot"-lösning. Föreningarna reagerar kontinuerligt, utan att behöva pausa varje steg för förberedelse.

"Denna metod kan jämföras med en amfibiemetamorfos från ägg till grodyngel till vuxen vild padda, " sa Hirano. "En enkel, liten förening växer upp, en efter en, och blir slutligen en polyensubstruktur i samma reaktionskärl."

Nästa, forskarna planerar att fördjupa sig i att tillämpa de syntetiska byggstenarna på faktiska molekyler genom en flödessyntesprocess, där varje steg i processen utlöser nästa steg med minimal störning. När substraten väl har utvecklats, forskarna måste förstå hur de kan arbeta tillsammans för att bli de molekyler som kommer att användas i antibiotika och cancerbehandlingar. Det första målet är att utveckla ett bibliotek med dessa typer av byggstenar, enligt Hirano.

"Även om nuvarande ansträngningar i denna forskning har fokuserat på den kemitekniska sidan, vi behöver känna till varje substrat och hur det kan appliceras inom detta område, sa Hirano.