En kemist från RUDN och Shahid Beheshti University (SBU) föreslog en miljövänlig metod för syntes av pyrrol- och pyrazolderivat med ett brett spektrum av tillämpningar inom medicin:från antidepressiva medel till cancer. Dessutom, de syntetiserade föreningarna har intressanta fluorescensegenskaper, och de bioaktiva byggnadsställningarna kan komma att tilldra sig stort intresse inom områdena klinisk diagnostik och biomedicinsk forskning i framtiden. Resultaten publiceras i Organisk och biomolekylär kemi .

Heterocykliska föreningar exponerar anmärkningsvärd kemi med betydande tillämpningar inom medicinsk och organisk kemi, industri, och läkemedel. Dessa föreningar finns allmänt i många naturliga produkter som vitaminer, hormoner, antibiotika, alkaloider, herbicider, pigment, och färgämnen.

Förutom, en mängd olika heterocykliska ringar härstammar från byggnadsställningarna av olika läkemedel och bioaktiva molekyler. Bland dem, pyrrol och pyrazol är heterocykler med en bred biologisk aktivitet. De är en del av läkemedel för behandling av cancer, huvudvärk och depression, lindra inflammation och en rad andra sjukdomar. Några av dem visar fluorescerande egenskaper, och därför kan de användas för klinisk diagnos, till exempel, cancer. Dock, syntesen av föreningar med dessa heterocykler förblir icke-miljövänlig och dyr. Det behöver höga temperaturer och farliga föreningar. RUDN- och SBU-kemist och hans kollegor från Teheran-Iran föreslog ett säkrare och billigare sätt att skapa pyrrol- och pyrazolderivat.

"Pyrroler och pyrazoler representerar en av de mest aktiva klasserna av föreningar, har ett brett utbud av biologiska aktiviteter. Det innehåller antiinflammatoriska, antidepressiv, antituberkulär aktivitet, de är också aktiva mot mikrober, svampar och bakterier. Det är inte hela listan. Fortfarande, det är en kraftfull utmaning att utforma ett idealiskt syntetiskt protokoll för denna typ av biologiskt aktiv förening med hjälp av miljövänliga och stegekonomiska metoder och mindre farliga reagens under milda reaktionsförhållanden, "Dr Ahmad Shaabani från RUDN och SBU.

Kemisterna har erhållit föreningar av pyrazol och pyrrolderivat genom "one-pot"-metoden, när alla syntessteg äger rum i en enda reaktor. Således, forskare behöver inte slösa tid och reagens på isolering och rening av mellanliggande föreningar. Totalt, fyra typer av ämnen deltar i reaktionen:aminopyrazol, aldehyd, dimetylacetylendikarboxylat, isocyanid. De konverterar i en domino -reaktion, när alla steg sker efter varandra utan ytterligare föreningar. Reaktionen sker vid låg temperatur - 45° - under ultraljudsbestrålning i närvaro av p-toluensulfonsyra som katalysator.

Genom att ändra kombinationerna av de fyra reaktanterna, kemisterna erhöll 22 föreningar. Det visade sig att de flesta av dem har fluorescerande egenskaper - de lyser blått under det ultravioletta ljuset. Den mest intensiva fluorescensen var associerad med närvaron av bromderivat i de cykliska fragmenten av de erhållna ämnena.

"Denna miljövänliga, milt tillstånd och atomekonomisk process genererade två C-N och två C-C-bindningar och bildade två femledade heterocykler kopplade till varandra. Vi tror att dessa nya klasser av fluorescerande föreningar kan vara av utmärkt intresse för biomedicinska tillämpningar och klinisk diagnostik i framtiden."