Det finns flera sätt att öka effekten av antibiotika. Ett vanligt tillvägagångssätt är att kemiskt modifiera antibiotikan för att göra den mer motståndskraftig mot nedbrytning och därmed effektivare i kroppen. Ett annat tillvägagångssätt är att använda andra läkemedel eller föreningar för att förbättra antibiotikans förmåga att döda bakterier.

Ett exempel på hur ett antibiotikum kan göras mer potent är utvecklingen av penicillinderivat. Penicillin är ett naturligt förekommande antibiotikum som produceras av svampen Penicillium chrysogenum. Det har använts för att behandla bakterieinfektioner sedan 1940-talet. Penicillin kan dock brytas ned av ett enzym som kallas beta-laktamas som produceras av vissa bakterier. Detta kan göra penicillin ineffektivt vid behandling av infektioner orsakade av dessa bakterier.

För att övervinna detta problem har kemister utvecklat ett antal penicillinderivat som är resistenta mot betalaktamas. Dessa derivat, såsom meticillin och oxacillin, är fortfarande effektiva vid behandling av infektioner orsakade av betalaktamasproducerande bakterier.

Ett annat exempel på hur ett antibiotikum kan göras mer potent är användningen av kombinationsterapier. Kombinationsterapier innebär att man använder två eller flera olika antibiotika tillsammans. Detta kan öka effektiviteten av antibiotika och minska risken för resistensutveckling.

Till exempel används antibiotikan rifampin ofta i kombination med andra antibiotika för att behandla tuberkulos (TB). Denna kombinationsbehandling är effektivare än att använda enbart rifampin och minskar risken för resistensutveckling.

Genom att använda kemiska modifieringar och kombinationsterapier är det möjligt att göra gamla antibiotika 100 gånger mer potenta och effektiva vid behandling av bakterieinfektioner.