I åratal har forskare och dietister argumenterat över hälsofördelarna med dietfett. Forskning publicerad denna vecka, dock, visar att piggybacking på naturliga fettabsorptionsvägar dramatiskt kan förbättra användbarheten av vissa läkemedel.
Ett av huvudmålen med läkemedelsutveckling har länge varit att ta fram en terapi som kan tas oralt (därför billig och lätt att leverera) och som absorberas så direkt och snabbt i blodomloppet som möjligt.
Många mediciner, dock, bryts ner i levern innan de ens hamnar i blodomloppet. Detta kallas "first past metabolism" där läkemedlen vi sväljer går via tarmen och levern (där nedbrytning sker) innan de ens kommer ut i blodet.
Forskare har länge försökt att kringgå denna process eftersom det kan förhindra att tillräckligt med läkemedel kommer till verkningsstället för att vara användbart.
Forskare vid ARC Center of Excellence in Convergent Bio-Nano Science (CBNS) i Melbourne, Australien, har publicerat en patenterad teknologi som gör att oralt administrerade läkemedel kan kringgå levern. Denna teknologi använder sig av ett naturligt lipidtransportsystem i nanoskala som levererar läkemedel från tarmen genom lymfsystemet, och rakt in i blodomloppet.
Publikationen, i den prestigefyllda europeiska tidskriften, Angewandte Chemie International Edition , har testats på testosteron i djurmodeller, men, enligt professor Chris Porter, från CBNS, Tekniken har potential att användas för en rad läkemedel som kämpar för att ta sig igenom levern och in i cirkulationen, samt för läkemedel riktade mot lymfsystemet.
Enligt professor Porter, levern är ett fantastiskt organ för att filtrera och skydda kroppen från material som den betraktar som främmande och bryta ner dem innan de kan vara giftiga. Även om detta är en stor fördel när du skyddar kroppen från farliga gifter, det kan allvarligt begränsa mängden av ett läkemedel som når verkningsstället efter oral administrering. "Oavsett hur bra drogen är, det måste absorberas (i blodomloppet) och för att undvika denna första passage-metabolism för att komma till den allmänna cirkulationen där den verkar, " han sa.
Professor Porter och hans team från CBNS vid Monash Institute of Pharmaceutical Sciences, har finjusterat vad som kallas en pro-drug-teknologi. Syftar specifikt till att rikta läkemedelsabsorption till lymfsystemet (snarare än leverportblodet) modifierar denna teknik läkemedel så att de kemiskt efterliknar dietära lipider. Till skillnad från de flesta näringsämnen, efter absorption sätts lipider samman till nanostora lipiddroppar eller lipoproteiner och transporteras till cirkulationen via lymfan.
Enligt professor Porter har pro-drogteknologin två huvudsakliga fördelar. "För det första, lymfan rinner direkt ut i blodet och passerar inte genom levern. Detta kan dramatiskt förbättra effektiviteten av läkemedel med metabolismproblem som testosteron, " han sa.
"Andra, lymfsystemet är en viktig del av immunsystemet och hjälper till att bekämpa sjukdomar och reglerar immunsvaret på infektion. Läkemedelstillförsel direkt in i lymfan kan därför öka användbarheten av läkemedel som är utformade för att stimulera immunsystemet att t.ex. bekämpa cancer, eller för att undertrycka immunsystemet för att bekämpa autoimmuna sjukdomar som Crohns sjukdom".
Använder testosteron, som testdrog, forskarna har funnit att deras nya tillförselsystem ökar upptaget av läkemedlet i tarmens lymfatiska organ och i fallet med testosteron leder till blodnivåer upp till 90 gånger högre än vad som är möjligt med den nuvarande kommersiella produkten. "Fördelen med vårt system är att läkemedel är skyddade från nedbrytning i levern men till slut frigörs när de når sin verkningsplats, se till att läkemedlet som ges till patienten går dit det ska, " sa professor Porter.
