Niclosamid, ett läkemedel som används för att behandla bandmaskar, har visat sig ha en stark antiviral effekt mot SARS-CoV-2, viruset som orsakar COVID-19-pandemin. Men själva läkemedlet har begränsad potential eftersom dess struktur gör det svårt att lösa upp och för patienter att absorbera.

Forskaren vid Purdue University Yuan Yaos laboratorium har utvecklat en lösning, ett växtbaserat, mycket potent nanopartikel som kallas OHPP (oktenylsuccinathydroxipropylfytoglykogen) som kan solubilisera och möjliggöra niklosamid. Niclosamid löslighet kan ökas mer än 5, 000 gånger med OHPP, och läkemedlet frigörs effektivt till celler. Dessa resultat publicerades i International Journal of Pharmaceutics 2018.

"Niclosamid har en tuff, kristallin struktur. När den ges till människokroppen, det kan bete sig som sand, inte effektivt frigör föreningen för att ge terapeutiska effekter, "sa Yao, docent vid Institutionen för livsmedelsvetenskap. "Men med hjälp av OHPP, vi kan lösa upp dessa kristaller, möjligen göra niklosamid biotillgängligt som ett läkemedel mot COVID-19. "

Publicerad forskning visade att i laboratoriet var den antivirala effekten av niklosamid mycket större än klorokin, remdesivir, eller lopinavir-andra läkemedel som övervägs för att bekämpa COVID-19-pandemin. Men att lösa löslighetsfrågan är nyckeln till att göra niklosamid till ett verkligt alternativ.

Sex år sedan, Yaos laboratorium valde niklosamid som ett modellläkemedel för att utveckla OHPP på grund av dess anti-cancerpotential och för att det är ett av de svåraste läkemedlen att lösa upp. Det arbetet kan avsevärt förkorta tidslinjen för att få en effektiv version av niklosamid på marknaden om det visar sig vara en effektiv behandling för SARS-CoV-2.

"Omplacering av FDA-godkända läkemedel har varit en stor insats inom läkemedelsforskning. Nu tittar människor på niklosamid med hopp om att rädda många liv från pandemin, "Sa Yao." Vi var intresserade av niklosamid som ett potentiellt läkemedel mot cancer, men nu är vi alla glada över det faktum att OHPP-aktiverad niklosamid potentiellt kan användas för att bekämpa COVID-19. "

Yaos forskning testade OHPP-utvecklad niklosamid mot läkemedlet enbart och läkemedlet behandlat med andra kommersiellt tillgängliga lösningsmedel. OHPP -formuleringen var över 5, 000 gånger mer löslig än niklosamid ensam och 50 gånger mer kraftfull än de ledande kommersiella lösningsmedlen.

OHPP är tillverkat av majs som odlats i USA och är patenterat på Purdue. Under det senaste decenniet har Yao har varit en global ledare inom forskning och utveckling av växtbaserade dendrimerliknande biomaterial, inklusive OHPP. Hans team använder livsmedelsindustrins metoder för att skapa de flesta av dessa nya biomaterial.

"Säkerhet är det första vi tänker på när vi designar ett nytt biomaterial, " han sa.

Yao grundade ett startföretag, Phytoption LLC, i Purdue Research Park. Företaget letar nu efter strategiska partners för att främja OHPP-aktiverade niklosamidformuleringar och gå med i de globala insatserna mot COVID-19.

"Vi har turen att vi har en plattformsteknik redo för formuleringen av niklosamid, som bygger på år av tid och ansträngning, tillsammans med stödet från National Science Foundation, och många organisationer i Indiana, "Phytoptions VD Joanne Zhang sa." COVID-19-pandemin presenterar ett brådskande behov av att sätta ihop ett strategiskt team och föra ut tekniken på marknaden. Om du är intresserad, låt oss samarbeta och bekämpa denna pandemi tillsammans. "