Forskare vid RUDN University är aktivt involverade i utvecklingen av isoxazoler, kemiska föreningar som kan undertrycka tillväxten av maligna tumörer. Resultaten av studien publicerades i Tetraeder .

Det biologiska aktivitetsspektrumet för isoxazoler är ganska brett. De uppvisar antivirala, antiinflammatorisk och antitumöraktivitet. Föreningar som innehåller isoxazolringen är effektiva vid behandling av cancer. Särskilt, en av dem är känd för att bromsa tillväxten av cancerceller och polymerisera tubulinproteinet, vilket bidrar till nedgången av den inflammatoriska processen. En annan minskar aktiviteten hos proteinet Hsp90 (ett av värmechockproteinerna), som hjälper proteiner i cancerceller att vika sig ordentligt och skyddar dem från värmechock.

Dock, utvecklingen av isoxazolderivat är extremt komplex:de nödvändiga katalysatorerna och reagensen är inte tillgängliga i industriell skala, och syntesen av denna klass av ämnen är ineffektiv och dåligt reglerad. Därför, målet för författarna var att skapa en effektiv och billig metod för regioselektiv syntes av isoxazoler från tillgängliga material under milda förhållanden som inte kräver höga temperaturer och andra faktorer som kan komplicera syntesen.

Under forskningen, forskarna syntetiserade 3, 4-diaryl-5-karboxi-4, 5-dihydroisoxazol-2-oxider. Dessa föreningar inkluderar en central femledad heterocykel som innehåller heteroatomer av kväve och syre som upptar närliggande positioner. Det finns också substituenter vid kolatomer, olika funktionella grupper vars position beträffande heteroatomer kan ändras.

"Artikeln utvecklar biologiskt aktiva föreningar som uppvisar antitumöraktivitet. Anställda vid RUDN University hade studerat strukturen, geometri och inbördes samband mellan struktur och egenskaper. Vi fann att med olika arrangemang av substituenter i cykeln, föreningens egenskaper förändras också, " säger Victor Chrustalev, DSc i fysikalisk kemi, Ordförande för institutionen för oorganisk kemi vid RUDN-universitetet.

"Föreningarna har en potentiell anti-cancer och antiviral aktivitet, som måste studeras noggrant. För att förstå om föreningen är effektiv, det är nödvändigt att utföra biologiska tester på levande organismer. Dock, i början, vi bör göra en detaljerad studie av hur de manifesterade egenskaperna hos de resulterande föreningarna beror på substituenternas position i isoxazolcykeln, det är, hur de biologiska egenskaperna hos ämnet som utvecklas beror på dess struktur, ", avslutar forskaren.