Nästan 50 år sedan avlidne Richard Heck upptäckte den kraftfulla kemiska reaktion som ledde till University of Delaware professorns Nobelpris 2010, kemister hittar fortfarande nya och värdefulla sätt att använda Heck Reaction.

En av dem - Prof. Donald A. Watson — är en del av Institutionen för kemi och biokemi där Heck undervisade under sin tid vid UD:s fakultet (1971-89). Och Watson och hans forskargrupp har just publicerat nya fynd som kan effektivisera utveckling och produktion av småmolekylära läkemedel, som utgör majoriteten av de läkemedel som används idag. De aktiva ingredienserna i dessa småmolekylära läkemedel levereras vanligtvis av en tablett eller kapsel och absorberas i blodomloppet.

Deras arbete, publicerad i Angewandte Chemie , visar hur Heck Reaction (som använder palladium som katalysator för att binda kolmolekyler) kan göra det enklare och mer praktiskt att producera indolinställningar - strukturer som utgör en viktig plattform för nya molekyler.

Indolinställningar finns i många naturprodukter såväl som läkemedel som används för att behandla sjukdomar inklusive cancer, hypertoni, migrän och andra tillstånd.

Men att producera dessa ställningar har varit utmanande, särskilt när mer komplexitet krävs.

Watson och hans grupp såg ett nytt sätt att distribuera Heck Reaction, använder kväve, ett elektronbegärligt element, för att åstadkomma monteringen på tidigare obesökta sätt och göra komplexa sammansättningar tillgängliga. Med kväve som reagens - elementet som styr den kemiska reaktionen - dök nya möjligheter upp.

"Allt som fokuseras på är baserat på kolbaserade reagenser, "Sa Watson." Vi frågar, kan detta tillämpas på andra element i det periodiska systemet? Svaret på det i korthet är ja. Det är vad vi hittar ... Vi har tittat på kisel, boratomer och, nu, kväve, som är direkt relevant för tillverkning av bioaktiva föreningar. "

En bioaktiv förening används för att framkalla ett specifikt biologiskt svar i en levande organism. De bioaktiva föreningarna i läkemedel, till exempel, kan användas för att döda bakterier, sänka blodtrycket eller döda cancerceller.

Watson tillgodoräknar sig doktoranden Feiyang Xu, huvudförfattare till artikeln, med att hitta vägen till denna konverteringsprocess.

"Jag sade, 'vore det inte bra om vi kunde ta reda på hur vi skulle göra detta?' Och Feiyang kom på det, "Sa Watson.

"Vi har undersökt parametrarna för vad som är tillåtet, "Watson sa, "och utarbeta reglerna för hur dessa nya reaktioner fungerar. Och det är vårt jobb som grundläggande forskare, att definiera och tillhandahålla verktyg för andra kemister, för att hitta var dessa verktyg kommer och inte kommer att fungera och vad du kan göra med dessa verktyg. "

Nyckeln till processen är att tvinga kväve att göra kemistens bud i en vridning som kemister kallar "ümpole".

"Allt har sin egen inneboende aktivitet, "sa doktoranden Katerina M. Korch, som hjälpte till att designa experiment, utveckla ett substratbord (som ger resultaten av alla tester som gjorts på de studerade föreningarna) och skriva manuskriptet. "Att göra ümpolen är att tvinga den att göra något som den inte skulle göra naturligt."

Naturligtvis, kväve är en elektrongris. I denna process, forskarna har skapat element där kväve inte har tillräckligt med elektroner, styra den i den riktning som behövs för denna process.

"Kol är lätt att göra med, "Watson sa." Att få kväve för att bete sig så här i den här typen av reaktioner är det nya som vi försöker ta reda på hur vi ska utnyttja. "

När arbetet fortskrider, Watson förväntar sig ännu fler fördelar.

"Denna kemi kommer att bli mycket skalbar, "sa han." Och det använder lättillgängligt material. "

Watson -teamet använder UD:s kärnmagnetiska resonans (NMR) spektroskopi för att observera och analysera molekylstrukturen hos materialen.

"Det finns en miljon sätt att göra saker, "Sa Watson." Men vissa svar slutar bättre än andra. Detta ger ett enklare sätt att förbereda saker, med mer enkla utgångsmaterial och effektiviserar hur du kan komma åt mer komplexa molekyler. "

Murray Johnston, docent vid College of Arts and Sciences och professor i kemi, sa att det var glädjande att se Watson och hans grupp fortsätta att främja Hecks vetenskap.

"Grunden som läggs av professor Heck fortsätter att blomstra vid UD, "Sa Johnston." I Don Watson och hans grupp, vi har en ny generation forskare som modifierar denna kemi på smarta sätt för att göra bioaktiva molekyler. "

Och det kan leda till enorma framsteg.

"Det som får oss alla upp varje dag och motiverar oss att göra det vi gör är detta:Det finns många medicinska behov i världen, "Watson sa." Vår grupp försöker utveckla verktyg så medicinska kemister som utvecklar nya läkemedel har de verktygen för att göra de föreningar de behöver för att behandla sjukdomar. "