Kredit:American Chemical Society
Produktion av farligt avfall under läkemedelstillverkning är ett allvarligt problem för läkemedelsindustrin. Vanligtvis, stora mängder brandfarliga lösningsmedel används under dessa processer, som vanligtvis kräver flera steg för att göra strukturellt komplexa läkemedel. Forskare rapporterar nu i tidskriften ACS Central Science en metod för att producera farmaceutiskt relevanta föreningar i bara två eller tre steg, med vatten som enda avfallsprodukt, använda förnybara flis som utgångsmaterial.
Processen drar fördel av ligninkomponenten i trä. Lignin består av tvärbundna fenolföreningar som ger trä dess styrka. Under papperstillverkning, det tas bort från trä för att förhindra att det resulterande papperet gulnar, och, kontraintuitivt, för att öka papperets styrka. Denna process genererar en enorm mängd oönskat lignin, så forskare har studerat sätt att återanvända materialet i många år.
Medan flera grupper nyligen utvecklade strategier för att depolymerisera lignin, den stora frågan kvarstod:Vilken typ av användbara produkter kan man få från den? Katalin Barta och kollegor insåg att, av en slump, ligninderivat delar många komplexa strukturella egenskaper med moderna läkemedel, vilket gör dem till idealiska utgångsmaterial för att syntetisera potentiella läkemedelskandidater. Genom att utnyttja denna naturliga rikedom, de kunde hoppa över de typiskt mödosamma och avfallsgenererande stegen som traditionellt behövs för att skapa dessa läkemedel från petrokemikalier.
Teamet fokuserade på en klass av läkemedel som kallas bensazepiner, som inkluderar det ångestdämpande läkemedlet diazepam. Den konventionella flerstegssyntesen som använder brandfarliga lösningsmedel genererar ungefär lika stora mängder avfall och bensazepiner. Men forskarnas nya process använder katalytiska metoder, i kombination med lösningsmedel som är giftfria, återvinningsbar och biologiskt nedbrytbar, att omvandla monomerer som härrör från lignin till bensazepinderivat utan att producera avfall. Flera av de nya föreningarna visar lovande antibakteriell eller anticanceraktivitet i bakteriella och mänskliga celler