En RUDN-kemist har föreslagit en ny metod för syntes av xantenderivat, som används som grund för läkemedelstillverkning — från antidepressiva till antivirala och antitumörläkemedel. Metoden är baserad på exemplet med syntesen av 1, 8-dioxoktahydroxanten och dess derivat. För detta ändamål, en säker och stabil katalysator baserad på järnoxid skapades på ytan av porös kiseloxid. Som ett resultat av reaktionen, avkastningen av xantenderivat nådde 99 procent. Resultaten publicerades i Material .

På grund av deras biologiska aktivitet, xantenes och deras derivat, heterocykler i dibenzopyrangruppen, används vid framställning av antidepressiva medel, antimalaria, antiinflammatorisk, antivirala och antibakteriella medel, såväl som i utvecklingen av fotosensibilisatorer inom fotodynamisk terapi. Vid syntesen av xanten, ett brett spektrum av katalysatorer används, från organiska syror till porös kiseldioxid. Dock, i de flesta fallen, Katalysatorerna har flera nackdelar:De kräver användning av giftiga eller dyra medel, har lång reaktionstid, låg termisk stabilitet och låga utbyten, och orsaka bildning av oönskade eller giftiga biprodukter. Därför, forskare söker mer effektiva, praktiska och användbara metoder för att framställa xantener och deras derivat.

Rafael Luque från RUDN University och hans kollegor har utvecklat en ny miljövänlig och ekonomisk metod för att producera xantener med 1, 8-dioxoktahydroxanten och dess derivat utan användning av lösningsmedel. Kemisterna använde nanopartiklar av järnoxid som avsattes på ytan av porös kiseloxid som katalysator. Xantener erhölls från aromatiska aldehyder och dimedon, och katalysatorn själv utvecklades av författarna i tidigare artiklar.

"Den föreslagna metoden är enkel, miljövänlig, effektiv och mottaglig för ett stort antal substrat. Katalysatorn har redan använts för produktion av ett stort antal biologiskt aktiva föreningar och vi planerar att fortsätta med ytterligare ansträngningar i framtiden, säger Luque.

Författarna undersökte den nya katalysatorens katalytiska aktivitet och dess specifika ytarea. De valde också de optimala reaktionsförhållandena - temperatur, tid och mängd katalysator vid vilken det högsta utbytet av målföreningen observeras.

RUDN-kemisterna fann att det högsta utbytet på 99 procent uppnås med små katalysatorbelastningar på cirka 0,1 procent molar vid 80 °C under 30 minuter. I detta fall, reaktionen fortskrider bäst utan användning av ett lösningsmedel, och katalysatorn själv förlorar praktiskt taget inte sin aktivitet efter 12 gånger upprepad användning.

Författarna till artikeln betonar möjligheterna att använda den utvecklade katalysatorn baserad på järnoxid som ett miljövänligt och ekonomiskt lönsamt alternativ för framställning av xantenderivat. Tidigare metoder för framställning av xantenderivat gav ett lägre utbyte inom 86 till 93 procent, eller de krävde användning av giftiga katalysatorer.