Kredit:CC0 Public Domain
NAE är bioaktiva lipidmolekyler som verkar spela roller i energibalansen, inflammation, stressreaktioner och beroende. Hur NAE-nivåer regleras och deras exakta bidrag till biologiska processer är fortfarande dåligt förstådda.
För att utveckla verktyg för att utforska NAE-funktionen, Sean Davies, Ph.D., och kollegor screenade ett bibliotek av experimentella föreningar för hämmare av NAPE-PLD, enzymet som katalyserar det sista steget i NAE-biosyntesen.
Forskarna identifierade 14 hämmare och studerade ytterligare de två mest potenta föreningarna. De visade att föreningarna, diklorfener, var selektiva för och hämmade NAPE-PLD-enzymet i odlade humana celler. De identifierade också de viktigaste kemiska delarna av föreningarna som krävs för NAPE-PLD-hämning.
Resultaten, redovisas i Journal of Biological Chemistry , identifiera verktyg för att studera NAE-funktionen och lägga grunden för utvecklingen av terapier för kliniska tillstånd inklusive fetma, inflammation, kronisk smärta och beroende.