Fentanyl och morfin är två kraftfulla opioider som används för att behandla svår smärta. Men de kan också vara beroendeframkallande och farliga, och de kan orsaka allvarliga biverkningar, inklusive andningsdepression och dödsfall.

En ny studie, publicerad i tidskriften Nature Communications, ger en detaljerad titt på hur fentanyl och morfin interagerar med μ opioidreceptorn, som är ansvarig för effekterna av opioider i kroppen. Studien utfördes av forskare vid University of California, San Francisco (UCSF).

Forskarna använde röntgenkristallografi för att bestämma strukturen för μ-opioidreceptorn bunden till fentanyl och morfin. De fann att båda läkemedlen binder till samma plats på receptorn, men de gör det på olika sätt.

Fentanyl binder till μ opioidreceptorn hårdare än morfin, vilket förklarar varför det är ett mer potent läkemedel. Fentanyl orsakar också en större förändring i formen på receptorn, vilket kan vara ansvarigt för dess större biverkningar.

Studien fann också att bindningen av fentanyl och morfin till μ-opioidreceptorn blockeras av naloxon, en opioidantagonist som används för att behandla opioidöverdoser.

Resultaten av denna studie kan hjälpa till att utveckla nya läkemedel som är lika effektiva som fentanyl och morfin men har färre biverkningar. De kan också hjälpa till att utveckla nya sätt att behandla opioidberoende.

Opioider och μ-opioidreceptorn

Opioider är en klass av läkemedel som binder till opioidreceptorer i hjärnan och ryggmärgen. Opioider lindrar smärta genom att blockera överföringen av smärtsignaler från kroppen till hjärnan.

μ opioidreceptorn är en av tre typer av opioidreceptorer i kroppen. Det är den primära receptorn för de flesta opioider, inklusive fentanyl och morfin.

När en opioid binder till μ opioidreceptorn, orsakar det en förändring i formen på receptorn. Denna formförändring aktiverar receptorn, som sedan utlöser frisättningen av signalsubstanser som blockerar smärtsignaler och ger andra effekter, såsom eufori och dåsighet.

Fentanyl och morfin

Fentanyl och morfin är två av de vanligaste opioiderna för att behandla svår smärta. Fentanyl är en syntetisk opioid som är 50 till 100 gånger mer potent än morfin. Morfin är en naturlig opioid som kommer från opiumvallmo.

Fentanyl och morfin är båda effektiva för att lindra smärta, men de kan också ha allvarliga biverkningar, inklusive andningsdepression, förstoppning, illamående och kräkningar. De kan också vara beroendeframkallande, och de kan orsaka allvarliga abstinensbesvär om de plötsligt stoppas.

Studien

Studien utfördes av forskare vid UCSF. Forskarna använde röntgenkristallografi för att bestämma strukturen hos μ-opioidreceptorn bunden till fentanyl och morfin.

Röntgenkristallografi är en teknik som använder röntgenstrålar för att bestämma strukturen hos molekyler. Forskarna kristalliserade μ-opioidreceptorn bunden till fentanyl och morfin och använde sedan röntgenstrålar för att bestämma arrangemanget av atomerna i komplexet.

Forskarna fann att både fentanyl och morfin binder till samma plats på μ-opioidreceptorn, men de gör det på olika sätt. Fentanyl binder till receptorn hårdare än morfin, vilket förklarar varför det är ett mer potent läkemedel. Fentanyl orsakar också en större förändring i formen på receptorn, vilket kan vara ansvarigt för dess större biverkningar.

Studien fann också att bindningen av fentanyl och morfin till μ opioidreceptorn blockeras av naloxon, en opioidantagonist som används för att behandla opioidöverdoser.

Konsekvenser av studien

Resultaten av denna studie kan hjälpa till att utveckla nya läkemedel som är lika effektiva som fentanyl och morfin men har färre biverkningar. De kan också hjälpa till att utveckla nya sätt att behandla opioidberoende.

En potentiell tillämpning av studiens resultat är utvecklingen av nya smärtstillande medel som är mindre beroendeframkallande och har färre biverkningar än opioider. Opioidberoende har blivit en stor folkhälsokris i USA, och nya läkemedel behövs för att komma till rätta med detta problem.

Resultaten av studien kan också bidra till att utveckla nya sätt att behandla opioidberoende. Naloxon, en opioidantagonist, är för närvarande det enda läkemedlet som godkänts av Food and Drug Administration (FDA) för behandling av opioidöverdos. Naloxon kan rädda liv i fall av opioidöverdos, men det åtgärdar inte det underliggande beroendet.