Föreningar som härrör från arecanötter kan hjälpa cigarettrökare att sluta. Upphovsman:Roger Papke, Ph.D.
Hela 600 miljoner människor i Sydostasien tuggar arecanötter med betelblad, ibland lägga till tobaksblad. Många användare är beroende av detta skadliga "betel quid" -preparat, som kan skapa en känsla av eufori och vakenhet. Ändå har forskare nu upptäckt att föreningar som härrör från nötterna kan hjälpa cigarettrökare - liksom betel quid chewers - att sparka sina vanor.
Forskarna kommer att presentera sitt arbete idag vid 253:e National Meeting &Exposition of the American Chemical Society (ACS).
"Det finns en gemensamhet mellan de två missbruk, så vi trodde att vi kunde utveckla läkemedel som riktar sig till båda, "säger Roger L. Papke, Ph.D., en av de ledande forskarna på projektet. Medforskare Nicole A. Horenstein, Ph.D., och Papke, tillsammans med Clare Stokes och Marta Quadri, Ph.D., studerar föreningar från arecanöten för att göra nya molekyler som kan fungera bättre än befintliga rökstoppsmedel som Chantix (vareniklin).
Mer än 480, 000 människor dör varje år i USA av effekterna av cigarettrökning, enligt U.S.Centers for Disease Control and Prevention. Receptbelagda rökavvänjningsläkemedel som för närvarande finns på marknaden kan fungera bra men kan också orsaka skadliga biverkningar. Till exempel, vissa patienter som tar läkemedelsvareniklinrapporten har självmordstankar, sömngång och har kardiovaskulära problem.
På grund av vareniklins biverkningar, forskare som Papke och Horenstein arbetar med alternativ vid University of Florida. Vareniklin minskar nikotinsuget genom att binda till samma receptorer som fäster nikotinmolekyler till hjärnceller, men det aktiverar dessa receptorer i mindre grad. Oönskade effekter uppstår eftersom läkemedlet också binder till andra nikotinreceptorer som inte är inblandade i beroende, Papke förklarar. "Molekylerna som vi utvecklar är mer specifika - de riktar sig inte alls mot de andra receptorerna, så våra föreningar borde vara säkrare, " han säger.
Idén att studera arecanöt kom när Papke skaffade ett headhunter -svärd från Borneo. Han fick reda på att de speciella sniderierna på dess fäste kan ha gjorts av någon som använde betel quid. Quids bereds genom att blanda skivade arecanötter med släckt kalk (kalciumhydroxid), kryddor eller godis, och i vissa fall tobak, och förpacka hopkoket i löv från betelranken. Quid chewing gör användarnas tänder ljusröda och tvingar dem att spotta ut mycket rött saliv, som missfärgar lokala trottoarer och byggnader. Värre, användningen är beroendeframkallande och leder till allvarliga hälsoeffekter, inklusive muncancer och kardiovaskulära problem.
I tidigare arbete (se nedan för en video), Papke och Horenstein studerade arecoline, en av de psykoaktiva alkaloiderna i arecanöt. De upptäckte att arekolin stimulerar samma hjärncellsreceptorer som är ansvariga för nikotinberoende men inte stimulerar de andra typerna av nikotinreceptorer.
Nu, Horenstein syntetiserar en rad föreningar med strukturer som skiljer sig något från arekolin. Forskarna har funnit att några av dessa nya föreningar också binder till de beroenderelaterade receptorerna, medan de andra receptorerna lämnas ensamma. Det betyder att dessa arekolinanaloger kan behandla missbruk av cigaretter eller betelpinnar utan biverkningar. Nästa steg för Horenstein och Papke är att söka finansiering så att de kan testa dessa potentiella nya läkemedel i djurförsök.