Kemister vid Friedrich-Alexander Universität Erlangen-Nürnberg (FAU) under ledning av prof. Dr. Svetlana B. Tsogoeva vid ordföranden för organisk kemi. Jag har gjort forskningen om syntes av farmaceutiska ingredienser effektivare, mer hållbart och mer miljövänligt. De har utvecklat en ny syntesväg mot antivirala kinazolinheterocykler som inte har beskrivits tidigare i facklitteraturen.
Heterocykler, ringformade molekyler som innehåller minst en heteroatom (som kväve, syre, svavel) spelar en central roll i forskning om läkemedelsutveckling. De finns i den stora majoriteten av alla läkemedel på marknaden. Kinazolin är en heterocykel och är, till exempel, en underenhet av många läkemedel mot cancer. Tills nu, syntesen av kinazolinheterocykler var mycket kostsam och krävde många individuella steg som började med dyra föreningar och reagens. Dessutom, fluorescensmarkörer måste kopplas till ett läkemedel för att göra dess upptag i en cell synligt.
Kemisterna vid FAU har nu utvecklat en mycket effektiv metod med metallfria dominoprocesser. Detta förenklar syntesen av den farmaceutiska ingrediensen och gör den mer hållbar och ekonomisk. I så kallade dominoreaktioner, alla nödvändiga enkla initiala föreningar och ett lösningsmedel blandas i en kolv, där flera reaktionssteg äger rum utan tillsats av ytterligare reagens. Inom en dominoreaktion utlöser en transformation nästa, liknar en rad med dominobrickor där en bricka träffar nästa. Denna syntes gör isolering och rening av mellanprodukterna överflödig.
FAU-kemisterna har nu kombinerat tre sådana metallfria flerstegsdominoreaktioner för första gången, och har kört dem i samma reaktionskolv. laboratorietid, kostar, avfall, och miljöavtrycket kan minskas genom att använda denna kombination i en "one-pot"-syntes. Denna nya dominoprocess i en pott skapar en helt ny typ av kinazoliner, som har inneboende fluorescensegenskaper. Detta innebär att en extra fluorescensmarkör för att göra ämnet synlig inte längre behövs.
Dessutom, de nya kinazolinerna har visat att de är mycket effektiva mot herpesvirus, och i motsats till många andra bioaktiva föreningar, skadar inte friska celler. Detta minskar möjliga biverkningar och ökar det terapeutiska området.
