Namnet "serpentin" kommer från den karakteristiska serpentinformen hos dessa receptorer. De har en sju-transmembrandomän, som är en serie av sju spiralformade regioner som spänner över cellmembranet. De extracellulära slingorna mellan dessa domäner bildar bindningsstället för liganden, medan de intracellulära slingorna interagerar med G-proteinet.
När en ligand binder till en serpentinreceptor orsakar den en konformationsförändring i receptorn som aktiverar G-proteinet. Detta leder till en serie nedströms signaleringshändelser som kan resultera i en mängd olika cellulära svar, såsom frisättning av neurotransmittorer eller sammandragning av muskler.
Serpentinreceptorer är en mycket viktig familj av receptorer, och de är involverade i en mängd olika cellulära signaleringsprocesser. De är också målet för många läkemedel, inklusive de som används för att behandla astma, hjärtsjukdomar och depression.