Pepsin är viktigt för matsmältningen av proteiner i magen. Det bryter ner proteinerna till mindre peptider, som sedan kan brytas ner ytterligare av andra matsmältningsenzymer i tunntarmen. Utan pepsin skulle kroppen inte kunna smälta proteiner ordentligt, vilket kan leda till undernäring.
Pepsinogen är också viktigt för att skydda magen från den sura miljön. Saltsyra är mycket frätande och kan skada cellerna i magslemhinnan. Pepsinogen hjälper till att skydda magen genom att bilda ett skyddande lager på cellernas yta. Detta lager hjälper till att förhindra att syran kommer i kontakt med cellerna och orsakar skador.